Opis kasnila 2014/04/12

• Sastav
• Obrazac proizvoda
• Farmakološko djelovanje
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Nuspojave
• Upute za upotrebu Temodal
• Predozirati
• Saradnja
• Uvjeti prodaje
• Uvjeti skladištenja
• Rok uporabe
• Analogs
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

Sastav

U 1 kapsula sadrži 5, 20, 100, 140, 180 ili 250 mg aktivne tvari - temozolomid ,

Kao što se pomoćne tvari upotrebljava: bezvodna laktoza, koloidni silicijev dioksid, vinska kiselina i stearinska kiselina i natrijev karboksimetil škrob.

Obrazac proizvoda

Da je lijek u obliku tvrdih želatinskih kapsula, od kojih je kućište je bijelo. Kapsule potpuno neprozirno. Unutar kapsula sadrži prah svijetle boje (nijansa može varirati od čistog bijele do blago zelenkaste i lagano ružičasto).

Kapsule su teško želatina, koja uključuje "kapu" zasićene nijansu plave. Na površini kapsule sami imaju dvije trake koje su paralelne jedna s drugom, kao i obilježavanje SP i razinu temozolomida. Na primjer, kapsule od 180 mg su označene kao "180" mg kapsule 250 mg - "" 250 mg itd U ime kapice lijeka obložene.

Lijek Temodal proizvedena u sljedećim oblicima:

• 5 mg kapsule, № 5, № 20;
• 20 mg kapsule, № 5, № 20;
• 100 mg kapsule, № 5, № 20;
• 140 mg kapsule, № 5, № 20;
• 180 mg kapsule, № 5, № 20;
• 250 mg kapsule, № 5, № 20;
• Liofilizat za otopine za infuzijsku 100 mg.

Farmakološko djelovanje

Lijek ima Temodal antitumorski efekti ,

Nakon ulaska aktivno sredstvo u sistemski krvotok, na fiziološki pH podvrgava brzom Neenzimsko pretvorbe   - Pretvorba se aktivne tvari (monometiltriazenoimidazolkarboksamid MTIK). Citotoksičnosti MTIK Vjeruje se da uzrokuje proces alkiliranjem DNA.

Alkilacija (metiliranje) gvanin S druge strane, to se događa uglavnom u položaju O 6 N 7. Navodno, citotoksični štete koje nastanu kao posljedica procesa da djeluje kao redoks reakcije promotora metil ostatak je.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Apsorpcija:

Temozolomid (temozolomid) brzo i potpuno apsorbira i maksimalna koncentracija u plazmi postiže se u prosjeku nakon 60 minuta. Hrane smanjuje brzinu i opseg apsorpcije temozolomida. Srednja koncentracija u plazmi pala masa od 32%, a učinak aktivne tvari povećava se 2 puta (od 1 do 2.25 sati). To se događa kada se lijek uzima odmah nakon srdačna doručak se sastoji od masnih, karbonatnih proizvoda.

Raspodjela:

Volumen temozolomid distribuira predstavljaju 0, 4 L / kg (% CV = 13%). Uz proteina ljudske plazme vrlo slabo povezani. Srednja postotak ukupne radioaktivnosti je 15%.

Metabolizam i izlučivanje:

Temozolomid događa spontano hidroliziraju na fiziološkim pH aktivnom vrsta monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) i temozolomid kiseline metabolita. MTIK nadalje hidrolizirati do 5-amino-imidazol-4-karboksamida (APC), što je poznato, da je središnji element u biosintezi purina i nukleinskih kiselina, i metilhidrazina. Citokrom P450 u metabolizmu temozolomida i MTIK igraju neznatnu ulogu. S obzirom na AUC temozolomida i MTIC utjecaja APC je 2, 4% i 23%, respektivno.

Isplata:

Oko 38% od ukupne radioaktivnosti primijeniti temozolomid doze izlučuje 7: 37, 7% u urinu, i 0 do 8% u stolici.

Odvikavanja puta aktivne tvari iz plazme je manje od 2 sata. U osnovi, lijek eliminira preko bubrega. Nakon što je dan nakon uzimanja lijeka za oko 10% tvari izlučuje u urinu. Tvar se može povući iz tijela u obliku polarnih metabolita koji se ne mogu prepoznati. Razmak i T1 / 2 od norme ne ovisi o prijemu.

Indikacije

Znači propisan za tretiranje sljedećih bolesti:

• Glioblastoma multiforme   To je otkrilo po prvi put. U tom slučaju, lijek se mora koristiti u kombinaciji s terapijom zračenjem, uz potrebu liječenja održavanja.
• Maligni gliom , Lijek Temodal je indiciran za liječenje bolesti kod relapsa, ili u slučaju progresije bolesti i nakon primjene standardnih terapeutskim mjerama.
• Melanoma   u obliku široke metastatskog karcinoma. Lijek se daje kao primarni tretman.

Kontraindikacije

Lijek Temodal kontraindicirana na upotrebu kod pacijenata koji imaju povećanu preosjetljivost na aktivnom tvari ili jedan od elemenata koji tvore njegovog okvira.

Preosjetljivost se izražava u obliku, na primjer, osip , Alergijske reakcije, uključujući anafilaksija   i druge manifestacije alergije.

Osim toga, lijek se ne preporučuje za liječenje bolesnika s povećanom osjetljivošću na dakarbazin (DTIC) Jer se javlja u metabolizacije 5- (3-methyltriazen-1-il) imidazol-4-karboksamid (MTIK).

Gestacija Razdoblje dojenja i dječje dobi također su uključeni u popis kontraindikacija za lijeka.

Nuspojave

Kao i kod svih lijekova iz ove skupine, primanje Temodal može izazvati nuspojave manifestaciju. Među najčešće - mučnina , povraćanje , anoreksija , zatvor , umor , slabost   i glavobolja ,

Mučnina i povraćanje mogu biti teške. Liječenje lijek može biti potrebno za sprječavanje ili ublažavanje mučnine i povraćanja. Promjene u prehrani i načinu života mogu pomoći smanjiti neke od tih učinaka. Ako bilo koji od ovih nuspojava oduprijeti ili pogoršati, morate brzo obavijestiti svog liječnika ili ljekarnika.

Manje često, droga izaziva privremeni Gubitak kose , Normalno rast kose trebao vratiti nakon tretmana.

Temodal može izazvati manifestaciju vrlo rijetkih, ali ne manje ozbiljnih nuspojava, kao što su usmeni čirevi , oticanje gležnjeva ili stopala , svjetlo krvarenje   ili modrice , otežano disanje , Ovaj lijek može smanjiti sposobnost tijela da izdrži infekcija.

Unatoč činjenici da temozolomid   To se koristi za liječenje rak Vrlo rijetko se u nekih bolesnika može povećati rizik za razvoj drugih oblika raka (npr raka koštane srži ).

S otečene žlijezde , Neobjašnjivo ili iznenadni mršavljenja , teška znojenje   tijekom liječenja, morate odmah se obratite liječniku.

Ozbiljna alergijska reakcija na ove droge je vrlo rijetka, ali su moguće. Ozbiljne reakcije pojaviti u sljedećih simptoma: osip ,   svrab , edem (osobito lica, jezika, grla) teških vrtoglavica , Problema s disanjem.

Upute za upotrebu Temodal

Upute o Temodal ima određene karakteristike, pa vas molimo navedite detalje.

Lijek se uzima u dozi od 75 mg / m ²   jednom dnevno za 42 dana za obavljanje srodne djelatnosti radioterapija   (za ukupnu dozu od 60 Gy daju se u 30 frakcija).

Prekid lijeka ne preporučuje, ali u rijetkim slučajevima može se dodijeliti liječnika (na stabilnu očitovanje nuspojava). U slučaju prestanka Temodal liječenje treba nastaviti u 42-dnevnog razdoblja istodobnog, ali se razdoblje može biti odgođen za 49 dana, ako sve sljedeće uvjete:

• apsolutni broj neutrofila   veći ili jednak 1, 5 × 10 ⁹ / L Trombocita   veći od ili jednak 100 × 10 ⁹ / L;
• opći kriterij toksičnost je manja od ili jednaka 1 (izuzetak možda alopecija , mučnina   i povraćanje ).

U obavljanju terapijske mjere pomoću ove droge test krvi   treba provoditi redovito. Frekvencija - jednom tjedno. Terapija lijekovima može biti privremeno ili trajno obustaviti u skladu s kriterijima toksičnosti iz popisa 1.

Popis 1: Doziranje obustave ili prekida

• toksičnost ako ANC je veći od ili jednak 0 i manje od 5 1, 5 × 10 ⁹ / L, lijek treba prekinuti;
• Ako toksičnost od 0, 5 × 10 ⁹ / L, lijek treba biti zaustavljen;
• Ako je broj trombocita veći od ili jednak 10 i manje od 100 × 10 ⁹ / L, lijek treba prekinuti;
• Ako je broj trombocita manji od 10 × 10 ⁹ / L, neophodno je prekinuti prima Temodal;
• Ako CTC hematološka toksičnost (mučnina, povraćanje i alopecija su iznimka) na drugoj razini, lijek treba prekinuti;
• Ako CTC hematološka toksičnost (mučnina, povraćanje i alopecija su iznimka) na 3 i 4, ne mogu nastaviti uzimati lijek.

Napomena: Kratica znači ANC apsolutni broj neutrofila   (u daljnjem tekstu sve liste u ovom odjeljku).

Ciklus 1

Kada je završio prvu fazu, nakon mjesec dana Temodal + RT   Lijek je dan još 6 ciklusa terapije održavanja. Doziranje u jednom ciklusu je 150 mg / m ²   dnevno tijekom 5 dana, nakon čega se 23 dana tretmana je zaustavljen.

Ciklusi 2-6

Na početku ciklusa 2 može povećati broj primljenog aktivne tvari sve do 200 mg / m ² Ako nehematogenični toksičnost za ciklus 1 STS je manji od ili jednak 2, apsolutni broj neutrofila veći ili jednak 1 × 10 5 ⁹ / L i trombocita razine veća od ili jednaka do 100 × 10 ⁹ / L. Dio 200 mg / m ²   Dan dodijeljena primiti tijekom 5 dana svakog ciklusa naknadno. Ako se nijedan dio je povećan na 2 ciklusa, to ne bi trebalo biti učinjeno u narednim ciklusima.

Tijekom druge faze smanjivanja lijeka treba koristiti u skladu s Popisa 2 i 3.
U razdoblju primjene lijeka u tri tjedna nakon prve doze Temodal trebate učiniti kompletnu krvnu sliku.

Popis 2: Razine terapiji održavanja temozolomid

• Ako je razina doze 1, dio 100 (mg / m ² / Dan), morate smanjiti pre toksičnost;
• Ako je razina doza 0, dio 150 (mg / m ² / Dan) - to je norma u prvom ciklusu liječenja;
• Ako je razina doze 1, dio 200 (mg / m ² / Dan) - to je norma u 2-6 ciklusa liječenja u odsutnosti toksičnosti.

Popis 3: smanjenje ili prekid na terapiji održavanja

• Ako toksičnosti ANC manje od 1,0 x 10 ⁹ / L, lijek je potrebno smanjiti TMP na 1 razini doze;
• lijek treba zaustaviti, ako je potrebno, smanjenje doze;
• Ako trombocita manji od 100 × 10 ⁹ / L, lijek treba smanjiti TMZ do 1. razini doze;
• Ako CTC hematološka toksičnost (mučnina, povraćanje i alopecija su iznimka) na trećoj razini, nužno je smanjiti zalihe do 1. razini doze;
• Ako CTC hematološka toksičnost (mučnina, povraćanje i alopecija su iznimka) na razini 4, ne možete nastaviti uzimati lijek.

Predozirati

Doze od 500, 750, 1000 i 1250 mg / m ²   (ukupna količina ciklus kroz pet dana) je procijenjena u bolesnika. Portia ograničava toksičnost je hematološke toksičnosti promatrana u bilo kojoj dozi primljenog. Stoga, to je veći udio uzimanja lijeka je veća razina hematološke toksičnosti.

Predoziranje bolesnika navedeno prilikom uzimanja lijeka u količini od 2000 mg po danu. Tečaj traje pet dana bio. U tom slučaju, pacijent doživljava nuspojave, kao što je pancitopenija , hipertermija , Nedostatak mnogih unutarnjih organa i smrti. Postoje izvješća o pacijentima koji lijek je dodijeljen primiti tijekom razdoblja od više od 5 dana (dva mjeseca), što je rezultiralo u očitovanje nuspojava, kao što su depresija koštane srži   i smrt.

Interakcija s drugim lijekovima

Stupanj apsorpcije lijeka ne utječe na njegov zajednički sastanak sa Ranitidin , Klirens Temozolomid   To ne mijenja tijekom uzimanja Deksametazon, proklorperazin, fenitoin, karbamazepin, ondansetron histaminskog H2 receptora   ili fenobarbital ,

Smanjena klirens aktivne supstance lijeka Temodal promatra dok uzimanje valproičnu kiselinu , Smanjena čišćenje u ovom slučaju je vrijednost slabo izražena.

Prijem Temodal s pripremama sadrže tvari koje imaju koštane srži supresivno djelovanje, povećava vjerojatnost mielosupression ,

Uvjeti prodaje

Lijek je u svim oblicima izdanju je objavljen samo u ljekarni na recept.

Uvjeti skladištenja

Temodal treba čuvati na suhom mjestu pri temperaturi od najmanje 2, a ne više od 30 stupnjeva Celzija.

Rok uporabe

Do 2 godine.

Analozi Temodal

Do Temodal analozi uključuju lijekove:

• Temozolomid
• Temozolomid-Rousse
• Temozolomid Teva-
• Temomid
• Temtsital

Recenzije Temodal

Recenzije Temodal puno, ali oni svi imaju tendenciju da konvergiraju na činjenicu da se lijek ima učinkovito djelovanje i ne izaziva negativne reakcije u većine bolesnika. Iznimka je glavobolja i mučnina - to je nuspojave uočene u svakom trećem pacijenta uzimajući ovaj lijek.

Cijena Temodal

Kupiti u ljekarnama Temodal od Moskvi može biti kao što je niska 8640 do 66671 rubalja, ovisno o dozi aktivne tvari i oblika lijeka. Stručnjaci ne preporučuju da pacijenti koji žele kupiti drogu da odgovori na oglase klasificirane u "prodaje", kao u ovom slučaju, ne postoji jamstvo da će lijek biti originalan i pomoći će se nositi s bolešću. Ne zaboravite da je cijena Temodal ne može biti manja od proizvođača, tako da kupi drogu treba dopustiti samo u posebnim farmaceutske trgovine (apotekama).