Opis kasnila 2014/05/08

• Sastav
• Obrazac proizvoda
• Farmakološko djelovanje
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Nuspojave
• Tretinoin krema: Upute za uporabu, načinu i režimu doziranja
• Predozirati
• Saradnja
• Upozorenja
• Uvjeti prodaje
• Uvjeti skladištenja
• Rok uporabe
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

Sastav

Tretinoin (transretinovaya kiselina) je aktivna tvar je kristalni prah s izrazitim cvjetne arome. Tvar je jako topljiv u dimetil sulfoksid Jedva topiv u polietilen glikol , oktanolom   i 100% etanola ( etanola ) Gotovo netopiv u vodi (topljivost je parametar, na temperaturi od 25 ° C, na 0 ° C, 126 mg / l), mineralna ulja, i glicerol , Boja u prahu može se razlikovati od žute do svjetlo narančaste.

Obrazac proizvoda

Tretinoin je dostupan kao:

• losioni s koncentracijom aktivne tvari 0, 05%;
• gelu u koncentraciji od 0% aktivne tvari 025, 0, 05% i 0 do 1%;
• Krema s koncentracijom aktivne tvari 0, 05%, ili od 0 do 1%);
• Otopina za vanjsku primjenu na koncentraciju aktivne tvari 0, 1%;
• Kapsule za oralnu pripremu (sadržaj aktivne tvari u svakoj kapsuli je 10 mg).

Farmakološko djelovanje

Tretinoin tvar pripada skupinama "protipoopuholevye druge droge", "dermotropic sredstvima" i grupa "Vitamini, kao što su vitamini i droge."

Postupajući po tijelu, što izaziva:

• antitumorsko ;
• keratolitičkog ;
• antiseboreične ;
• komedonolitichesky ;
• imunostimulatori ;
• regeneracija tkiva poticajno ;
• lokalna protuupalni učinak ,

Tretinoin također koristi kao lijek akne vulgaris   i oba provitamin A ,

Farmakodinamike i farmakokinetike

Tretinoin pripada kategoriji sustavu retinoidi Koji su induktori stanične diferencijacije. Njegova struktura je slična Vitamin A   te je produkt metabolizma retinol ,

Tvar olakšava indukciju stanične diferencijacije, dok inhibira proliferaciju promielocitična   (prekursori granulociti ), Koji je uzrokovan promjenom u veznom transretinovoy kiseline   receptora stanica jezgre retinska kiselina   (uključujući mijeloidne leukemije ).

Pod utjecajem tretionina aktivira početnu sazrijevanje leukemije klon izveden iz primitivnog promielocitična Kao i postupak za njihovu zamjenu koštane srži   i periferne krvi pretvoren normalno poliklonska hematopoetske stanice ,

U tom kontekstu, pacijent razvija remisija bolesti, što je u prosjeku dva do četiri mjeseca.

Kada se nanosi na kožu lokalno tretinoin je u stanju prodrijeti stanične membrane Čime se dobije citoplazmatski kompleks Ulaskom u jezgru stanica. Dobiveni ovim hormona i receptora kompleksa je sposoban za vezanje na DNK   i ometati proces transkripcije, čime krši biosinteze proteina   (na tim procesima temelji gipopigmentnoe akcija Tretinoin).

Tvar ima stimulirajući učinak na stanica mitoza   epidermalni sloj kože, povećavaju količinu mukopolisaharida   protein elastin i nastali elastična vlakna koja se nalaze u papilarnom sloju kože.

Nadalje, tretinoin:

• inhibira nastajanje   Melanin ;
• stimulira rast i diferencijaciju stanica epitelni ;
• inhibira adheziju stanica, koje tvore akne ;
• kad se odnosi na otvaranje akne   Evens epidermis , Bez napuštanja dokaze upale;
• kad se odnosi na zatvorena akne   pridonosi njihovoj transformaciji u otvoreni ili papularni čvorići   i dalje rana bez nastajanja ožiljci   nakon što ih izvadite iz keratin utikač;
• sprečava stvaranje novog akne ,

Keratolitičkog akcija tretionina je eliminirati pojave keratoze , Mehanizam je zbog potiskivanja keratinocita proliferacija   i poboljšane procese njihove piling.

Antiseborrhoeic efekt zbog inhibicije proliferacija epidermalnih stanica , Inhibicija proliferacije epitelnog tkiva   sekrecijske kanali lojne žlijezde Smanjenje proizvodnje sebuma i normalizacija ispuštanja, smanjenje ozbiljnosti upalne reakcije oko lojne žlijezde I poticanje procesa regeneracija kože ,

Komedonoliticheskoe i lokalne protuupalne učinke su izraženi u obliku apsorpcije prekomjerne količine sekrecije lojnica, procesa inhibicije njezina razvoja lojne žlijezde , Sužavanje pora i uklanjanje znakova upala ,

Značajan terapijski učinak uporabe tretinoin je navedeno nakon otprilike šest tjedana nakon početka upotrebe lijeka (obično 6 ili 7 tjedana). Maksimalni učinak se promatra nakon 8-12 tjedana njegove primjene.

Transretinovaya kiseline   Predstavlja   endogeni metabolit vitamina A Koji je obično uvijek prisutne u plazma   ljudi. Nakon oralne primjene tvari dobro apsorbira u želudac i crijeva, maksimalna koncentracija u plazma   To je uočeno nakon tri sata.

Suction- Tretinoin može varirati, kako u različitim skupinama bolesnika i svakog pojedinog pacijenta. Tvar se može vezati u velikoj mjeri s proteini   u plazma   (uglavnom albumin ). Pokazatelj obvezujuća je u roku od 95%.

Dugog poluživota prosjeci 0 07:00. Nakon jednog uporabu tretinoin u dozi od 40 mg, maksimalna koncentracija u plazma   Ona se vraća na početne vrijednosti nakon otprilike 7-12 sati.

Lijek se ne akumuliraju u tijelu i fiksne u različitim tkivima i nakon ponovljenog davanja.

Transretinovaya kiseline   karakterizira sposobnost induciranja vlastite metabolizam , Što je rezultiralo smanjenjem AUC i plazmi pad prosječne trećem tjednu nakon kontinuiranog uzimanja lijeka. Povećanje doze ne pridonosi adekvatnog povećanja koncentracije u plazmi.

Oko 60% tretinoin metaboliti Koje nastaju tijekom oksidacije i glyukuronirovaniya eliminiraju bubrega u roku od 3 dana (72 sati). Djelimično metaboliti   izvedene iz crijevnih sadržaja unutar 3 do 6 dana.

Ponovi prijem izaziva smanjenje koncentracije, koja je zbog indukcije enzima citokroma c u oksidaze (citokrom P450). Kao rezultat toga povećao klirens, te smanjena bioraspoloživost pokazatelj tvar nakon oralne primjene.

Ako se lijek koristi za primjenu, tretinoin epikutano rasponu brzina apsorpcije od 1, 41-31%. Prvenstveno se pod utjecajem parametara kao što su:

• Opće stanje kože pacijenta;
• površina koje se liječi;
• trajanje lijeka.

Nakon potkožnom primjenom 4, 45% apsorbirane doze eliminira bubrega tretinoin u urinu, i oko 1, 6% - zajedno sa žuči.

Indikacije

Oralna primjena tretinoin daju pacijentima s dijagnozom varijanti akutna mijeloična leukemija Naznačen abnormalnim nakupljanjem prema jednom od varijanti mijeloidnih stanica - promielocitična ,

Štoviše, korištenje droga izaziva indukciju remisije bolesti kao i bolesnika koji su prethodno liječeni, kao i kod bolesnika koji su pretrpjeli povraćaj / ponavljanje APL (akutni oblik promijelocitna leukemija ) Ili otpornija na standardni Kemoterapija Provedena rubomycin , citarabin   ili njihovi analozi.

Nakon što je početak potpune remisije u bolesnika bolesti pokazala konsolidiranje kemoterapija   na punoj dozi.

Upute droge upozorava da pacijenti koji su primali terapiju održavanja s tretinoin, postoji svibanj biti gubitak odgovora na liječenje.

Kao vanjski agens tretinoin se koristi za liječenje:

• ocijedite akne   (tj akne, koje su rezultat spajanja više induratum akne , Međusobno povezanih s dubokim potezima);
• akne vulgaris Što je praćeno formiranjem papule   (noduli) komedoni   (prometne gužve formirana na ušću sebum folikula) ili gnojanica   (ispunjen gnojni sadržaj elemenata osip);
• Favre bolesti Rakusha (koloidni degeneracija kože, koji je dermatoza nesigurna priroda podrijetla);
• hiperpigmentacije ,

Kontraindikacije

Kontraindikacija za Tretinoin kapsule su:

• Individualno preosjetljivost na tretinoin;
• Trudnoća (lijek ima na fetus teratogeni, uzrokujući ozbiljnu povredu embrionalnom razvoju);
• dojenje (ako ne možete izbjeći propisivanje, hranjenja treba prekinuti).

Uporaba na otvorenom je zabranjeno:

• tijekom trudnoće;
• ljudi koji imaju akutnu upalu kože;
• na ekcem ;
• u prisustvu rane i opekline;
• na kožni epithelioma   (uključujući i one slučajeve u kojima je bolest promatrane u obiteljskoj povijesti).

Nuspojave

Kada se uzima oralno, lijek oko četvrtine pacijenata istaknuo razvoj tzv " kiseline sindrom retinska "To bez odgovarajuće liječenje može biti kobno.

Glavne značajke " kiseline sindrom retinska "Jesu li daha , groznica , sindrom akutnog respiratornog distresa , Obrazovanje infiltrati   u plućima, hyperskeocytosis   (povećan broj bijelih krvnih stanica, naznačen time, da je koncentracija u krvi indikator prelazi 40-50000 po 1 cc. mm)   hipotenzija , Abnormalna nakupljanje tekućine u pleural šupljine ( pleuralni izljev ), Jetre i bubrega i multiplo otkazivanje organa ,

Drugi mogući nuspojave uključuju:

• Kožne reakcije, koji su izraženi u obliku simptoma kseroderma   (prekomjerne suhoća i flaking od kože), povećana suhoća u ustima, cheilosis   (upala kože i crvenom granici usana), osip, svrbež, krvarenje intradermalno, pojačano znojenje, gubitak kose ( alopecija ), Pojava celulita, povećanje osjetljivosti organizma na djelovanje ultraljubičastih zraka ( fotosenzitizacija ), Mjehurića ili kore na koži, pojava džepove privremenog hiper ili hypopigmentation ,
• Kršenje probavnog sustava, uključujući mučnina , povraćanje , Epigastričan bol, frustracija stolcu   (dostupan kao zatvor i proljev), razvoj   buloznog stomatitisa Povećana aktivnost unutarstaničnog enzima ALT i jetre AST ( alanin   i aspartatovoy amino-transferaze ).
• Povrede CNS Koji su izraženi u obliku depresija , Umanjenje svijesti, sluha i vizualni izgled vrtoglavica , Povećati razinu tjeskobe, poboljšati učinkovitost intrakranijski tlak ,
• Metabolički poremećaji, izražena u obliku povećanom koncentracijom Holesterol   i trigliceridi Kao i promjene u tjelesnoj težini.
• Povrede dišnog sustava, koji se može izraziti u obliku Kašljati , infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta , kratkoća daha , dispneja , otjecati iz sluznice nosa   i grkljan , Izgled pleuralni izljev   i teško disanje, razvoj upala grla   i izgled stridor ,
• Kršenje mišićno-koštanog sustava, izražen u obliku bolovi u mišićima   i bol u kostima ,
• Kršenje po funkciji srca i krvožilnog sustava, što se izražava u obliku aritmije ,
• Povećanje krvarenje ,
• Povećanje slabost i pospanost.
• Razvoj sekundarnog   Infekcije ,
• Izgled bol u prsima i leđima.

Ovisno o težini nuspojava kod pacijenta može se preporučiti kompletan odbijanje liječenja lijekom ili njegova privremenog otkaza.

Ograničenja zadatka su:

• Djeca mlađa od godinu dana kada se primjenjuje oralno;
• Djeca do dvanaest godina u imenovanju tretionina kao vanjski sredstvima;
• nedostatku pouzdanih kontracepcije za žene koje su u reproduktivnoj dobi;
• disfunkcija bubrega;
• abnormalna funkcija jetre;
• povećan intrakranijski tlak ;
• stariji od pedeset godina;
• leukocitoza ;
• kronične intoksikacije   (osobito alkohol);
• gipertriglitseridermiya ;
• hiperkolesterolemija ;
• pankreatitis ;
• dijabetes melitus ,

Tretinoin krema: Upute za uporabu, načinu i režimu doziranja

Lijek se daje samo liječnik koji ima iskustva s hematološki   i rak   bolesti.

Preporučena dnevna doza za oralnu primjenu - 45 mg tretionina za svaki četvorni metar površine kože tijela za devedeset dana (ili u roku od trideset dana nakon potpune remisije bolesti, dopuniti liječenje   Kemoterapija   koristeći lijekovi, citostatici ). Doza ne ovisi o dobi pacijenta, a ista je i za odrasle, te za djecu i starije osobe.

Najveća dopuštena doza se smatra daje dnevna doza jednaka 195 mg tretinoin za svaki kvadratnom metru površine kože tijela. Maksimalna dopuštena dječja dnevna doza - 60 mg tretionina za svaki četvorni metar površine kože tijela.

Ako pacijent dijagnoza bubrega   i / ili zatajenje jetre , Preporuča se smanjiti dnevnu dozu do 25 mg za svaku tretinoin kvadratnom metru tjelesne površine kože.

U bolesnika s velikim tumorima dnevne doze je trećina maksimalno dopuštene za djecu - ispod maksimuma preporučio liječnik koji imenovanja.

Nakon dva do četiri mjeseca nakon liječenja tretinoin je moguće povraćaj ,

Kada se uzima oralno, lijek bi se smanjila vjerojatnost " kiseline sindrom retinska "S povećanjem koncentracije leukociti   izgleda ili bilo kakav znak ove države da se pacijentu daju potpuni kemoterapija , Uključuje uvođenje citostatika u odgovarajućim dozama.

Kao sredstvo za površinsko losiona, gela ili kreme tretinoin primjenjuje se zahvaćene kože vrlo tanki sloj jedanput dnevno i ostavi na njih šest sati. Nakon tog vremena, lijek se mora ispere pod tekućom vodom.

Mala količina vrhnja ekstrudiranog prst na jastuk i ravnomjerno na lice, počevši od čela, brade i vrata. Zatim premjestiti na druge pogođenim područjima.

Krema se protrlja lagano. On jednostavno mora postati nevidljivi, ili barem nenametljive. Ako postoji piling kremu nakon sušenja, ili je previše vidljiv na koži, to je znak da je doza premašen.

Važno je zapamtiti da prekomjerna količina kreme ne jamči bolje ili brže rezultate.

Svjetlo kože osobe i osobe s povećanim suhoće kože, u ranim fazama liječenja preporučuje se prijaviti tretionina ne više od pola sata. Zatim je ostavljena da se postupno poveća vrijeme kontakta kože sa lijekom.

Tijekom liječenja je također dopušteno ukloniti postupno sazrijevao i potpuno omekša blackheads i pustules.

Prema uputama trajanja liječenja može varirati od jednog do dva tjedna do tri mjeseca. Za prevenciju akne Tretinoin primjenjuje nakon toploj kupki, jedan do tri puta tijekom dana tijekom dugog vremenskog perioda.

Predozirati

Posljedice prelaze preporučenu dozu tretinoin su simptomi gore opisani " kiseline sindrom retinska ".

Ako se pojave u terapiji uključuje tijek liječenja deksametazon , Lijek treba primjenjivati ​​za tri dana, 10 mg svakih dvanaest sati).

Saradnja

Tretinoin metabolizma u jetri enzima citokrom c oksidaze. Iz tog razloga, kombinirano korištenje lijekova s ​​lijekom koji utječe ovaj sustav enzima mogu izazvati promjenu u farmakokinetičkih parametara tretionina.

Protiv pozadina od istovremene uporabe tretinoin i kontraceptivi , Koji se temelje na progesteron , Učinkovitost potonji znatno je smanjen.

Simultano korištenje s tretinoin tetraciklini   bolesnici mogu iskusiti povećanje intrakranijski tlak ,

Simultano korištenje s drogom vitamin A   izaziva simptome gipervitaminoza ,

Upozorenja

Korištenje kreme, gelovi i losioni za lokalnu primjenu, za izbjegavanje kontakta s očima, usta, nos uglovima, otvorene rane i sluznice. Ako se to dogodi, odmah isperite s vodom tretinoin.

Tijekom tretmana preporuča se izbjegavati izlaganje suncu. Oni pacijenti koji su imali ten, tretman treba započeti nakon sunčanja jednostavnost nešto.

Više od oštećene kože treba primijeniti zaštitu od sunca ili pokriti ih sa odjećom. Dok putem Tretinoin pripreme za vanjsku uporabu se ne preporučuje da se na vjetru ili hladnoći.

U ranim danima korištenja tretinoin može povećati akne , Zbog utjecaja lijeka na lokalizirane u dublje slojeve kože akne Koji su ostali vidljivi do početka liječenja.

Kada se uzima oralno, lijek kod žena u fertilnoj dobi (čak i ako su s neplodnošću dijagnosticiran) preporuča se koristiti pouzdan kontraceptivi ,

,

  ). ,

  i ,

    ili salicilna kiselina ,

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Rok uporabe

  i  

•  
•  
•  
•  

Prema tome,