Opis kasnila 2014/08/11

• Sastav
• Obrazac proizvoda
• Farmakološko djelovanje
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Nuspojave
• Upute o Divigel: Doziranje i uprave
• Predozirati
• Saradnja
• Uvjeti prodaje
• Uvjeti skladištenja
• Rok uporabe
• Upozorenja
• Uz alkohol
• Tijekom trudnoće i dojenja ()
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

Sastav

U gel Divigel uključuje:

• Estradiol   (Oestradiolum) u dozi od 500 mg ili 1 g;
• Carbomer 974P   (Carbomerum 974P);
• trietanolamin   (Trietanolamin);
• propilen glikol   (Propilenglikol);
• etanol 96%   (Aethanolum 96%);
• Pročišćena voda (Aqua Purificata).

Obrazac proizvoda

Lijek je dostupan u obliku transdermalnog gela za liječenje simptoma estrogen deficit. Mutnu Gel ima oblik homogene mase i pakiran u vrećice laminirane aluminijske folije №28. Sadržaj aktivne tvari u jednom pakiranju - 500 mg, ili 1 g.

Farmakološko djelovanje

Divigel pripada skupini lijekova koji se koriste za korekciju poremećaja uzrokovanih početka menopauza A ima na tijelu izražene estrogena   akcija.

Terapijski učinak njegove primjene odlučna djelatnost Estradiol - estrogen   znači jednaki u svojim svojstvima, kemijskim, biološkim i farmakološki parametri endogenog estradiol Koji se proizvodi u tijelu žene Jajnika folikula jedinica Počevši s pojavom prvo menstrualan   krvarenje i do menopauza ,

Prema prihvaćenom klasifikaciji lijekova Estradiol   Pripada farmakoloških skupina:

• Estrogeni ,   progestine ; njihov antagonisti   i   homologi ,
• Antitumorno hormonska sredstva   antagonisti hormoni ,

Akcija tvari namijenjene za kompenzaciju deficita Dobro enskih spolnih hormona   i poticajnu aktivnost Estrogen   Receptori lokalizirani u ciljnim stanicama.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Sintetički proizvedena Estradiol   - Bijeli prah s kristalne strukture koja je praktički netopljiv u vodi, slabo topljive u ulja biljnog porijekla, međutim, vrlo topljiv u alkoholi , aceton , dietilendiokside   i druga organska otapala.

Estradiol   ima sposobnost da prodiru kroz difuzijom u ciljnu stanicu, koji se zatim transportira u jezgru stanice tvori vezu sa specifičnim estrogena   receptori i obrasci ligand-receptor kompleksa ,

Receptori estrogen   Oni se nalaze u različitim tkivima, no njegova najveća količina sadržana u sakaćenje ženskih genitalija : Posebno materica , hipotalamo-hipofiza sustav , jetra , vagina , jajnik , mliječne žlijezde I kosti ,

Obrazovani ligand-receptor kompleksa:

• reagira s estrogen efektor   elementi Genom ;
• interakciju sa specifičnim unutarstanični proteini ;
• stimulira sintezu matrice (informacija) RNK ;
• stimulira sintezu proteina ;
• potiče oslobađanje Citokina ;
• Potiče čimbenike rasta.

Kao drugo Estrogeni , Estradiol   To doprinosi feminizacije tijela. Prema tome, aktivni sastojak Divigel 17-beta-estradiol :

• Potiče razvoj sakaćenje ženskih genitalija , s oedinitelnoy tkanina U kojem se nalaze određene elemente tijela ženski reproduktivni sustav (tzv stroma ) I kanali Prsa ;
• poticanje pigmentacije u bradavice i genitalije ;
• stimulira stvaranje sekundarnih spolnih obilježja   ženski tip;
• Potiče rast i razvoj   koščat epifize   (krajnjih sekcija cjevastih kostiju kostura);
• Ona pruža pravovremene odbacivanje obloge unutar maternice sluznice ( endometrija );
• osigurava pravilnost   menstrualnog krvarenja ;
• inhibira proizvodnju majčinog mlijeka;
• tlači resorpcija kosti   (proces uništavanja koštanog tkiva);
• ima prokoagulantsko   djelovanje;
• ubrzava oporavak normalnog iznosa leukociti   u uvjetima izazvana ozljedom zračenja i karakterizira opresije hematopoezu koštane srži ,

Povećana koncentracija Estradiol   izaziva hiperplazija endometrija   (tj njegovo širenje aktivacijom strukturnih elemenata novotvorina tkiva); Stimulira proizvodnju specifičnih proteina (transportnih globulin Uvez cirkulira u krvi tiroksin   (TSvG), androgena obvezujuće globulin, kortikosteroidsvyazyvayuschego globulin transferina ); Stimulira produkciju proteina plazme fibrinogena ,

Na pozadini rastućih koncentracija Estradiol :

• povećanje koncentracije u krvi željezo, tiroksin, bakar   itd.;
• povećana proizvodnja u tkivima jetra   ima K-vitamina   zavisnih faktora koji su odgovorni za zgrušavanja krvi ;
• smanjena kvantitativni sadržaj sistema za koagulaciju krvi određenog proteina Antitrombina III ;
• spriječiti degradaciju endogenih kateholamini adrenalina   i noradrenalina   (Sličan učinak se postiže natječe   Estradiol   za receptora Enzim COMT - katehol-O-metiltransferaze ).

Ostale važne osobine Estradiol   Oni uključuju činjenicu da sprečava razvoj ateroskleroza ; povećava razinu HDL u krvi; To smanjuje učinkovitost LDL sadržane u krvi; i smanjuje performanse krvi holesterol   dok je povećanje razine trigliceridi ,

Tvar mijenja osjetljivosti receptora progesteron Parametri simpatičkog regulacije ton glatkih mišića Potiče pomicanje dijela tekuće plazma   u tkivu kao i kompenzacijskih zadržavanja tekućine i natrijevih iona.

Nakon početka Menopauza   Žena jajnici prestaju proizvodnju Estradiol , Od sada glavnu ulogu u svom formiranju odigrao jetre i masnog tkiva.

Pad u razini sintetiziranih jajnika Estradiol   To dovodi do razvoja i termoregulacijskih vazomotorne nestabilnosti, što zauzvrat je izražen kao "valunga" krvi na licu, poremećaja spavanja i progresivne atrofije mokraćnog organa ,

Druga neugodna posljedica smanjenja estrogen   Je osteoporoza   - Kronična, progresivna bolest burze, koji je uz povećanu lomljivost i kršenje arhitektonike kostiju (u razdoblju Menopauza   To je uglavnom utječe na kralježnicu).

Poslije gutanja značajnu količinu Estradiol Prije nego što stignu u cirkulatorni sistem Metabolizira crijevne mikroflore u lumenu i stijenke crijeva i u jetri.

Ovo dovodi do toga da je koncentracija estron   plazma nefizološkom povećava. S dugoročno liječenje iste estron   i estron sulfata   početi akumulirati u tijelu.

Posljedice nakupljanja tih metaboliti Estradiol   za dugo vremena, ali i dalje slabo razumio. Ono što je poznato je da je usmeni lijekovi estrogen   izaziva povećanje fuzijski proteini   (osobito Renina ). Rezultat je značajan porast u performansama Krvnog tlaka ,

Divigel - Transdermalni gel na bazi alkohola. Nakon primjene proizvoda na kožu, alkohol isparava u njemu dovoljno brzo, i Estradiol Koji služi kao aktivnu tvar, prodire u kože   u cirkulatorni sistem ,

Primjena Divigel na području kože stranice jednak jednom ili dvije ruke (oko 200-400 m². Cm), bez učinka na iznos apsorbira   Estradiol , Međutim, povećanje područje primjene smanjuje učinkovitost usisa.

Nešto Estradiol   kašnjenja u potkožnog tkiva, gdje se zatim postupno počinje biti objavljen u krvotok , Transdermalna primjena putem gel izbjegava početni stadij metabolizma u jetri, tako da promjena u koncentracijama u plazmi Estrogen   kada se koristi neznatna.

Metabolizam 17-beta-estradiol   slično prirodno proizveden metabolizmom estrogen , Uzimajući u krvotok Tvar se gotovo u cijelosti povezana s prometnom proteina. Indeks bioraspoloživost Estradiol   kad ga uzimati u gotovo 100%.

Primio per os je podvrgnut učinkom "prvog prolaska", kroz lijekove jetra Gdje biotransformirati imati manje proizvode aktivnost - estriol   i estron ,

Sljedeći estradiol izlučuje žuč u lumen   tankog crijeva   i opet apsorbira. Konačno, ona gubi svoju aktivnost u jetra oksidacijom.

Emisije biološke razgradnje Estradiol   izlučuje se prvenstveno bubreg   u obliku sulfata i glukuronid , Manje koncentracije Estradiol , estron   i estriol   Također je pronađen u urinu.

Tijekom liječenja Divigel omjerima estradiol / estron u rasponu od 0 do 4 0, 7. Pokazatelj gel bioraspoloživost iznosi oko 82%.

Nanošenje na kožu gel u dozi od 1 mg 17-beta-estradiol   (1 gram gela, redom) stvara maksimalna koncentracija u plazmi od 157 pmol / L. Indeks prosječna koncentracija u plazmi od perioda doziranja je 112 pmol / L. Pokazatelj prosječne besplatno koncentracije u plazmi, odnosno - 82 pmol / L.

Kumulacija nije označen.

Indikacije

Divigel preporučuje za primjenu u zamjenu hormonske nadomjesne terapije bolesnika sa simptomima es trogennoy Neuspjeh različitih prirodnih sredina.

Lijek se koristi za liječenje menopauzi sindrom To razvila kao rezultat:

• prirodni izumiranje tijela i napada Menopauza ;
• kirurški menopauza Uključujući menopauza nakon ovariektomija   (operacije ukloniti jedan ili oba jajnika) ili zračenja kastracija ,

Divigel također prikazan kao profilaktičko sredstvo za sprečavanje razvoja osteoporoza   u fazi postmenopauze i kao oslonac trudnoća   a njegov normalan protok sredstava u IVF ,

Potonji je zbog činjenice da je provođenje postupka in vitro oplodnje   To podrazumijeva potrebu za hormonske stimulacije funkcija jajnika , Ovaj pak dovodi do promjene u hormonska razina ženski organizam i utječe na tijek trudnoća ,

Da bi trudnoća   održan bez komplikacija, pacijent se propisanih hormona droge: Djufaston , Proginova , Transdermalni flaster   "CLIMAR" , Divigel i ubrizgavanje progesteron   (kada je koncentracija u krvi kapi).

Divigel imenovani strogo pojedinačno u odabranoj od strane lječnika koji na klinici doziranju, koje je provedeno Postupak oplodnje ,

Prije zahvata in vitro oplodnje   Uporaba lijeka preporuča se početi oko dva tjedna prije prijenosa embrio   u maternici, a nakon toga se primjenjuje gel nastaviti još nekoliko tjedana.

Kao što progesteron , Estradiol   To je izuzetno važno za ofenzivu trudnoća   hormona. S trudnoća Koji je došao, naravno, obično se proizvodi u tijelu u normalnim količinama.

S IVF potrebna razina Estradiol   (Tisuće 5-10 pmol / L) održava pomoću različitih hormona.

U slučaju trudnoća   Divigel prestati uzimati postupno. To je zbog činjenice da je nagli prekid ugroženi pobačaj.

Lijek se preporučuje za uporabu, a žene planiranje trudnoća , Međutim, kada se planira Divigel trudnoća   To može biti dodijeljen samo na žene koje su dijagnoze endometrija hipoplazija To je, unutarnja podstava maternice stanjena.

Transdermalni gel se koristi za stimulaciju   Ovulacija , U nekim slučajevima, to je poželjno da se imenovanje na vrijeme i Divigel proginova. Terapijski postupak Picks liječnika na temelju individualne karakteristike pacijenta.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje transdermalnog gela su:

• preosjetljivost estradiol i / ili neki od konstitutivnih komponenti podrške droga;
• dijagnoza, sumnja ili obilježila povijest Rak dojke ;
• Dijagnoza, predvidio ili obilježeno u povijesti estrogen ovisnih tumora u maligni jajnika , materica   ili endometrij ;
• Dostupnost benigni tumori   u području reproduktivnog sustava i / ili dojke (npr histeromioma ) U žena mlađih od 60 godina;
• krvarenja iz maternice   nesigurna priroda podrijetla, a predispozicija za njih;
• hiperplastična procesi endometrija ;
• tumori hipofize ;
• difuzne bolesti vezivnog tkiva;
• prisutnost ženskih genitalnih bolesti, upalne lik nosi (npr salpingo-oophoritis   ili endometritis );
• karakterizirani povećanje koncentracije estrogena faze menopauze ;
• venskih tromboembolijskih bolesti Nošenje spontanu (uključujući bolest, obilježena u povijesti);
• patologija, u pratnji tromboze u dubokim venama   (također u slučajevima kada one patologije napomenuti povijest);
• tromboflebitis   (uključujući akutni oblik, uključujući i povijesti);
• nasljedna bolest karakterizirana povišenim razinama bilirubina u krvi (uključujući jednostavne obitelji cholehemia ,   enzimopaticheskaya žutica ,   Rotor sindrom );
• Prisutnost tumora u jetri (npr hemangiom   ili   karcinom jetre );
• bolesti povezanih s ishemijskog napadaja (na primjer, ishemijski   ili hemoragijski moždani udar );
• anemija srpastih stanica ;
• bolest uzrokovana poremećajem metabolizma lipida;
• dijabetes melitus Uključujući dijabetes Komplicira retinopatije i / ili angiopatija ;
• intrahepatičnog kolestaza   (kolestatske žutice), i / ili izraženo kolestatičke svrbež   (uključujući ojačane ili pre-trudnoće unos steroidni lijekovi);
• srednjeg uha bolest To uzrokuje abnormalni rast kosti u njemu (uključujući njihove pogoršanja tijekom trudnoće).

S velikim oprezom Divigel propisane za pacijente koji su zabilježili:

• bronhijalne astme ;
• napadi migrena ;
• napadaji ;
• postojan   visoki krvni tlak ;
• srce , jetre   i / ili zatajenje bubrega ;
• bolesti koronarnih arterija ;
• edematozni sindrom ;
• shotty dojke ;
• porfirin bolest ,

Nuspojave

U nekim slučajevima može dovesti do Divigel razvoja neželjenih popratnih reakcija.

Poremećaji središnjeg i perifernog živčanog sustava može se izraziti kao:

• glavobolje ;
• napadi migrena ;
• vrtoglavica;
• depresije;
• trohejski hiperkinezom   (korea).

Kršenje po funkciji srca   i vaskularni sustav   izraženi kao:

• poboljšati performanse Krvnog tlaka ;
• tromboflebitis ,

Probavni sustav često reagira na uporabu droga:

• mučnina;
• povraćanje;
• grčevi u trbuhu;
• nadutost;
• bolan osjećaj u epigastričan regiji.

Na dijelu reproduktivnog sustava nisu isključeni:

• krvarenje iz rodnice, koje su neselektivno u prirodi ( metroragije );
• oskudne vaginalni iscjedak;
• rastinje   uterusa   ( fibroida ) Maternice;
• rastinje endometrija   (bilješke, u pravilu, ako ne dovršite zadatak Divigel progesteron );
• maternice   (obično se javlja u žena s očuvanom materica   nakon što je menopauza );
• sklerotične jajnika sindrom   (dugotrajna uporaba droge);
• promjena libido ,

Kršenje po Endokrini   To se manifestira simptomima kao što su:

• engorgement, povećanje napona i / ili povećanje veličine grudi ;
• debljanje;
• pad tolerancije ugljikohidrati ,

Prikazani su povrede jetre i bilijarnog sustava:

• kolestatske žutice ;
• kolelitijaza   (kolelitijaza);
• napadi porfirin bolest ,

Na strani Bilanca vode-sol   Moguće kašnjenje natrija i kalcija i vode, što pak produžiti korištenje Divigel izaziva edem pacijenta.

Jer se gel koristiti kao vanjski sredstva, umjesto njegove primjene kod nekih pacijenata može se pojaviti simptome alergije : osip , Povećana razdražljivost i crvenilo kože , kontaktni dermatitis ,

Usput bočni simptomi uključuju slabovidne osobe Vodim promjenu svoje zakrivljenosti, obrazovanja chloasma , melasma   (melasma), vaginalna kandidijaza ,

Upute o Divigel: Doziranje i uprave

Transdermalni droge Divigel - alat koji se može koristiti za dugoročno i ciklički terapije.

Standardna početna doza je 1 mg Estradiol   po danu, što odgovara gramu gela, međutim, početno doziranje se može donekle razlikuju ovisno o težini simptoma.

Nakon dva do tri tečajevi terapije Divigel početne doze mogu se mijenjati ovisno o varijacijama kliničke slike u pojedinom pacijentu.

Optimalna doza je izabran pojedinačno i obično je od 0, 5 do 1, 5 mg Estradiol   po danu.

Odluka o tome koji je dan ciklusa bi trebao početi primati prima liječnika.

Bolesnici s netaknuti (bez operiran), maternica   razdoblje liječenja i dalje imenuje progestina pripreme , Oni su se 10 do 12 dana po ciklusu.

Nakon što ispunite prijavu tečaja gestogena pacijent mora proći menstrualnopodobnoe krvarenje , Ako je žena izvanredne ili dugotrajno krvarenja iz maternice Potrebno je utvrditi uzrok njihovog nastanka.

To treba imati na umu da postmenopauzi   Trajanje jednog menstrualnog ciklusa   To može povećati do tri mjeseca.

Primjena Uputa Divigel preporuča primjenu lijeka za čišćenje kože u donjem dijelu prednje stijenke trbuha, struka, ruke, podlaktice ili naizmjenično jedni od stražnjice jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme. Istovremeno mjestu primjene treba biti naizmjence dnevno.

Optimalna područje primjene, koja je jednaka području ili objema rukama. Nakon nanošenja gela je dopušteno da se osuši za nekoliko minuta (obično samo dvije ili tri minute).

Postavite zahtjev ne može se oprati i isprati jedan sat.

U slučajevima kada bolesnik zaboravi primijeniti gel, preporučljivo je provesti postupak odmah kada se sjetite, a najkasnije u roku od 12 sati od vremena lijeka na rasporedu.

Ako je, međutim, nakon što je nestalo više od 12 sati, primjena lijeka odgoditi do sljedećeg puta.

Nepravilna upotreba Divigel (česti propusti doze) može izazvati proboj menstrualnopobodnyh krvarenja iz maternice ,

Predozirati

Ako prelazi preporučenu dozu upute može razviti sljedeće simptome:

• dojki;
• nadutost;
• trbuhu područje zdjelice;
• povraćanje;
• ,

Saradnja

• ;
• ;
• hipoglikemike ;
• diuretici ;
• antihipertenzivi ;
• antikoagulanse ,

Estradiol   barbiturati , , opioidni ,   (npr karbamazepin ili fenitoin ); ;

  Estradiol     rifampicin ,   ,   ,

Estradiol   folna kiselina   Štitnjače ,

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Rok uporabe

Upozorenja

  i ,

demencija ,

ovulacija , jajnik ,

estrogen   trudnoća  

kontraceptiv   ,

Gestacija   i laktacija  

trudnoća   trudnoća  

  Estrogen   trudnoća     ili ,

Menopauza   i osteoporoza ,

Estradiol   Krvnog tlaka ,

IVF   trudnoća  

trudnoća Ovulacija   ,