Opis kasnila 2014/11/26

• Sastav
• Obrazac proizvoda
• Farmakološko djelovanje
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Nuspojave
• Esmiya, upute za uporabu
• Predozirati
• Saradnja
• Uvjeti prodaje
• Uvjeti skladištenja
• Rok uporabe
• Upozorenja
• Analogs
• Bebe
• Tijekom trudnoće i dojenja ()
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

Sastav

Jedna tableta sadrži 5 mg pripravak Esmiya ULIPRISTAL ACETAT   - Aktivni sastojak.

Kao pomoćne tvari lijek sadrži: 43 mg 5 - manitol; 93, 5 mg - mikrokristalinična celuloza; 4 mg - Talk; 1, 5 mg - magnezijev stearat; 2, 5 mg - natrij kroskarameloza.

Obrazac proizvoda

Lijek Esmiya (Esmya) dolazi u obliku tableta, od kojih je jedna strana ima ugravirani «ES5". Jedan paket može sadržavati 28 ili 84 tableta.

Farmakološko djelovanje

Antigestagena.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Lijek Esmiya (Esmya) sadrži tvar -   ulipristal   sintetskog podrijetla, selektivni modulator progesteron receptor   i različita tkiva specifična selektivno antiprogesteronovym akcije.

Ulipristal karakterizira izravno djelovati na endometrij , Za većinu žena, primjena od 5 mg dnevno menstrualnog ciklusa , Uključujući bolnicima miom , Ne javlja nakon tog ciklusa menstrualnog krvarenja , Nakon prestanka pilula, menstrualnog ciklusa Obično vratiti u roku od mjesec dana.

Izravni učinak lijeka na endometrij zbog neke svoje određene promjene karakteristične za ovu klasu lijekova i izazvali antagonističkog djelovanja progesteronske receptore , U 60% žena uzimanja ulipristal preko 3 mjeseca, histološke promjene su slabi razmnožavanje neaktivan epitel   s povezanim asimetrijom rasta i rasta stroma I cistična širenje   žlijezde progestagena i estrogena utjecaji na epitelijum , Ove promjene su reverzibilna nakon nestanka na kraju tretmana, a da se ne odnose hiperplazija endometrija ,

U 10-15% žena održao terapiju ulipristala Uočeno je rast endometrija Koji je dosegao zadebljanje 16 mm. Ova zadebljanja i neovisno nestaje na kraju liječenja i povratak u normalu menstrualnog krvarenja , Ako u roku od 3 mjeseca nakon prestanka primjene lijeka,   zadebljanje endometrija   ne dolazi u državnim standardima, potrebno je da prođe dodatni ispit kako bi se isključila ili potvrdila drugih patologija.

Ulipristal inducira apoptozu   i tlači proliferacija stanica Čime se osigurava izravan utjecaj na uterusa Što dovodi do njihovog smanjenja.

Dnevni unos 5 mg ulipristala To dovodi do zajamčena inhibicija ovulacije   većina žena ga prima, potvrđujući održavanje razine progesteron   0, 3 ng / ml. Također, dnevna unos dane doze lijeka djelomično smanjuje koncentracija FSH Ostavljajući sadržaj u krvnoj plazmi Estradiol na srednjoškolskoj razini folikularne faze ,

Tijekom 3-mjesečnog liječenja od ulipristal To nema učinka na količinu plazme ACTH , prolaktin , tiroksin obvezujuće globulin ,

Pretkliničkim ispitivanjima na životinjama, uzimajući više doza, nema opasnosti Otrovnost i genotoksičnost Proizvodi za ljudsku upotrebu. Uočeno je da je smrt fetusa životinja tijekom primanja doza veća od 1 mg / kg, te se stoga nije instaliran Sigurnost ulipristala   za ljudskih embrija , U malim dozama, koja vam omogućuje da zadrži trudnoću kod životinja, teratogeni   akcija nije primijetio. Također, prema saznanjima ovih istraživanja, postoji izravan dokaz učinka lijeka na reproduktivna sposobnost   životinje i njihovo potomstvo.

Klinička ispitivanja sigurnosti i djelotvornosti Esmii u dnevnim dozama od 5 i 10 mg, provedena su na volontere sa ženskom osobom menstrualnog krvarenja   teška, izazvao maternice miom , U usporedbi sa skupinom placebo Uočeno je klinički značajna smanjenje obujma gubitka krvi   Povezano menstruacija , U bolesnika koji su primali ulipristal , Što omogućuje brže učinkovita korekcija anemije Od kada se primjenjuje samostalno željezo nosa , Bolesnici koji primaju skupinu ulipristala , Manja količina gubitka krvi bio je usporediv sa skupinom bolesnika liječenih Leuprorelin (GnRH agonista). U većini slučajeva rezultiralo prijem Esmii prestanak krvarenja   tijekom prvog tjedna liječenja (u razvoju amenoreja ). MRI studije u ovoj skupini pokazali značajan smanjenje maternice fibroida U usporedbi sa skupinom placebo , Knjigovodstvena SAD kontrola   na kraju liječenja (tjedan 13), radi stvaranja smanjiti veličinu mioma maternice To su pokazali očuvanje svojih parametara u skupini ulipristala za 25 tjedana, u usporedbi s nekim povećanjem njegovim dimenzijama u skupini Leuprolid ,

Po primitku ulipristala u jednoj dozi od 5 mg, brze apsorpcije lijeka iz dostizanja Cmax nakon 60 minuta na - 23 ± 5 14, 2 ng / ml koncentracije u plazmi od 61, 31 ± 3 7 ng / ml. Ulipristal prolazi brzu transformaciju s izdavanjem farmakološki aktivan metabolit Dok se nakon 60 minuta dostigla Cmax 4 9 ± 4 ng / mL i koncentracija u plazmi od 26 ± 12 ng / ml.

Kada dobijete 30 mg Esmii vrijeme doručka visoke u masnoće, 45% popusta je promatrana Cmax, do 3 sata i povećanja Tmax 25% povećanje koncentracije u plazmi, i ulipristala I NJEGOVI metabolit Za razliku od posta. Uz dnevne pilule, taj učinak ne smatra značajnim.

Plazma proteina ulipristal To se veže na 98% ili čak i više.

Metabolizam se odvija uz sudjelovanje citokroma P450 s konačnom izboru di-N-demetilirane metabolite ,

U više izlaznih crijeva manje (oko 10%) od strane bubrega. T1 / 2 u dozi od 5 mg, oko 38 sati, uz prosječnu vrijeme od oko 100 l / h.

Indikacije

Prethodna obrada   manifestacije fibroidi maternice   umjerena do teška u žena reproduktivne dobi, koji su postigli 18 godina, trajanje ne više od 3 mjeseca.

Kontraindikacije

Provođenje terapije lijek kontraindiciran Esmiya:

• na preosjetljivost ulipristalu pacijentu ili drugim komponentama tablete;
• na Vaginalno krvarenje   nedijagnosticirana priroda ili nevezanih za razloge rak maternice ;
• na zloćudne   grlića maternice, jajnika, maternice, žlijezde;
• na teška bronhijalne astme To nije izlječiva oralni kortikosteroidi ;
• kada ne što je navršio 18 godina;
• tijekom razdoblja dojenje   i trudnoća ;
• u slučaju navodnog toku terapije od 3 mjeseca (zbog nedostatka pouzdanih podataka o utjecaju ulipristala na tijelu, za više od tog razdoblja).

Mjere opreza:

• bubrežne bolesti i / ili bolesti jetre;
• bronhijalne astme ,

Nuspojave

CNS:

• emocionalni poremećaji;
• glavobolje ;
• tjeskoba;
• vrtoglavica ,

Tijela probavnog trakta:

• mučnina ;
• bol u trbuhu;
• dispepsija ;
• nadutost ;
• suhoća usta;
• zatvor ,

Organi rasprave:

• vrtoglavica ,

Dišni sustav:

• krvarenja iz nosa ,

Kože i potkožnog tkiva poremećaji:

• povećati znojenje ;
• izgled akne ;
• lezije kože.

Mišićno-koštanog sustava:

• osjetljivost   mišiće i kosti;
• bol u leđima.

Urogenitalnog sustava i mliječne žlijezde:

• amenoreja ;
• urinarne inkontinencije;
• zadebljanje endometrija ;
• metroragije ;
• i plima i oseka ;
• obrazovanje ciste jajnika ;
• bol u zdjelici;
• osjetljivost , povećati , Napetost Prsa ;
• vaginalni iscjedak ;
• cista rupture   jajnika.

Ostalo:

• debljanje;
• umor;
• oteklina ;
• astenija ,

Laboratorij dokazi:

• povećanje krvi holesterol i trigliceridi ,

U kliničkim ispitivanjima, najčešće nuspojave, od kojih 10-15% zauzete zadebljanje endometrija U većini slučajeva sami prolazi nakon prekida liječenja; 12-13% - i plima i oseka ; 6, 4% - glavobolje   blage ili umjerene težine; Jednog do pet% ciste jajnika , Nestanu tijekom nekoliko tjedana; krvarenja iz maternice Koji u nekim slučajevima potrebna operacija.

Esmiya, upute za uporabu

Upute o Esmiyu preporučuje dnevni unos od jednokratne prve tablete oralno (iznutra), bez obzira na obrok.

Vrijeme u prvom tjednu terapije ograničen menstrualnog ciklusa , To razdoblje bi trebalo početi uzimati tablete Esmiya, po mogućnosti u isto doba dana.

U vrijeme prolazi recepciji sljedeći tablete treba uzeti što prije, u roku od 12 sati. Ako prelazi taj rok prošao prihvaćanje i nastaviti tijek liječenja slijedi tableta u jednom trenutku.

Zbog nedostatka iskustva s Esmii tijekom vremena preko 3 mjeseca, ovaj izraz vrijedi samo za liječenje.

Predozirati

Sve informacije o mogućnosti predoziranja Esmiya i posljedičnom negativnih manifestacija, za sada ne postoji. Temeljito svjesni da dobijete jednu dozu od 200 mg i 50 mg dnevne doze tijekom 10 dana nije dovelo do ozbiljnih ili teškom stanju pacijenta.

Saradnja

Hormonska kontrola rađanja pilule Kao i utjecati Esmiya progesteronske receptore   i može smanjiti učinke međusobno, te se ne preporučuje za kombiniranu uporabu.

Kombinira prijem i Esmii inhibitori CYP3A4   umjerena ( Eritromicin ) I moćan ( Nefazodon , Ritonavir , Ketokonazol ) Koraci mogao izazvati značajan porast u plazmi Koncentracija ulipristala , Iz tog razloga se preporučuje da ih koristite zajedno. Primanje inhibitori CYP3A4   benigna utječe bitno na farmakokinetiku Esmii, te stoga ne zahtijeva podešavanje doze potonjeg.

Primanje induktori CYP3A4 To dovodi do smanjenja sadržaja plazme ulipristala , Stoga, istodobna primjena induktori CYP3A4   Snažan akcije ( Rifampicin , Fenitoin , Karbamazepina , Znači uključujući Gospina trava ) Se ne preporuča.

Tijekom apsorpcije u zidovima probavnog trakta ulipristal moći inhibiraju P-gp Čime se povećava koncentraciju Supstrati P-gp , U tom smislu, to se ne preporuča, a istovremena Esmii Supstrati P-gp   ( Digoksin , Dabigatran ).

U budućnosti kliničku uporabu Esmii mogu identificirati druge interakcije lijekova.

Pacijent priprema proći terapiju Esmii je dužan obavijestiti svog liječnika o svim mjerama koje fondova od recepta i OTC popisu.

Uvjeti prodaje

Ljekarne Rusija za kupnju droge Esmiya moraju predočiti liječnički recept.

Uvjeti skladištenja

Tablete Esmiya droge treba čuvati u originalnoj ambalaži na sobnoj temperaturi od 30 ° C

Rok uporabe

Kad pohranjene trajnosti proizvoda je 2 godine.

Upozorenja

Lijek Esmiya može biti imenovan tek nakon temeljitog pregleda, kako bi potvrdili indikacije i kontraindikacije iznimke trudnoća ,

Tijekom terapije preporučuje se korištenje dodatnih Metode barijere kontracepcije Kao učinkovitosti hormonska kontracepcija   Ona se može smanjiti, što je djelovanje lijeka.

Iako pouzdanih podataka o utjecaju zatajenje bubrega   o otklanjanju ulipristala Ne, ja ne preporučujem ju prihvati bolesnika s bolešću, osobito u teškim obliku, bez nadzora liječnika. Ove preporuke odnose se na bolesnike s jetrena insuficijencija   umjerena do teška, jer se pretpostavlja utjecaj ove bolesti na otklanjanju ulipristala ,

Trajanje terapije ne smije prelaziti 3 mjeseca.

Bolesnici koji uzimaju Esmiyu trebaju biti svjesni da je učinak lijeka je obično u pratnji značajan smanjenje menstrualnog gubitka krvi   ili dovodi do amenoreja tijekom 10 dana terapije. Na isteku tog razdoblja, u slučaju nastavka darežljiv krvarenje , Morate posjetiti liječnika. Općenito, normalno menstrualnog ciklusa   Vratio mjesec dana nakon prekida liječenja.

Većina bolesnika koji su primali lijek Esmiya, uočeno anovulation , Ipak, plodnost u terapiji ulipristalom To nije studirao.

Analogs Esmii

Analozi ulipristala pripadaju jednoj skupini farmakološka i slične, ali nisu identične u glavnoj, predstavljen sa slijedećom lijekova:

• Agesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Gynestril uprava ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepriston ;
• Penkrofton ;
• Mifolian ,

Bebe

Zbog nedostatka istraživanja, terapije Esmii u bolesnika ispod 18 godina ne provodi.

Tijekom trudnoće i dojenja

U ovom trenutku, razdoblja dojenje   i trudnoća su kontraindikacije na terapiju ulipristalom ,

Recenzije Esmii

Trenutno, liječenje fibroidi maternice   Esmiya s lijekom još nije dosegla razmjere, nakon čega je moguće da jednoznačan zaključak o uputnosti imenovanja svoje mase. Mišljenje liječnika o lijeku često oprezan, iako neki stručnjaci kažu o Esmii, kao pravi "proboj" u liječenju ove bolesti, većina liječnika su ga pozicionira kao lijek za preoperativne   pacijenta kako bi se smanjenje veličine mioma   i korekcija anemije   smanjenjem ili zaustavljanje krvarenja iz maternice ,
Dokazano je da, u mnogim slučajevima, mogućnost pripravljanja tableta Esmii materica za operacije, tako da se naknadno spremiti reproduktivne funkcije , Među nuspojave, liječnici obično kažu i plima i oseka Posebice na početku tretmana, neudobnost , glavobolje   i formiranje cista To potvrđuju ocjene pacijenata koji su uzimali lijek.

Recenzije Esmii u forumima pregovarati načine i metode liječenje maternice Također mješoviti. Uglavnom su žene raspravljaju neuspjeh, po njihovom mišljenju, učinkovitost Esmii i povezano s usis manifestacije. Također nije nevažno ulogu u raspravi pokriva troškove lijeka, koja je danas prilično visoka. Većina pacijenata tretiranih ulipristal Ostali su nezadovoljni sa svojim djelovanjem i puno nuspojava. U pravednosti treba napomenuti da su neki od njih imali puni tijekom liječenja traje 3 mjeseca, a često i zaustavio terapiju u nekom trenutku ili drugi.

Ukratko, nedvosmisleno pozitivan ili negativan zaključak o drogama Esmiya može biti učinjeno. Na uspješne borbe protiv fibroidi maternice   pod utjecajem brojnih čimbenika, od vremena njegova otkrića, te veličinu i završne vještina i intuicije liječnika. U svakom slučaju, nadamo se da će daljnje iskustvo s ulipristala To će mu omogućiti da se odgovarajuće niša liječenje mioma maternice   i stvarno pokazuju pozitivne rezultate terapije.

Cijena Esmii gdje kupiti

Cijena Esmii ljekarne u Rusiji kreće se od 7000 - 9000 rubalja.

Ovaj lijek možete kupiti u Moskvi, oko 7.500 rubalja.