Opis kasnila 2014/08/20

• Sastav
• Obrazac proizvoda
• Farmakološko djelovanje
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Nuspojave
• Budesonide: Upute za uporabu i doziranje režim
• Predozirati
• Saradnja
• Uvjeti prodaje
• Uvjeti skladištenja
• Rok uporabe
• Upozorenja
• Analogs
• Sinonimi
• Tijekom trudnoće i dojenja ()
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

Sastav

Pripravak iz svake doze budesonida Iziheyler uključuje:

• 200 g budenozida kao aktivne tvari;
• 7, 8 mg laktoza monohidrata kao pomoćnom tvari.

Obrazac proizvoda

Lijek je dostupan u obliku praha za homogene inhalaciju, boja može varirati od bijele do gotovo potpuno bijele boje. Svaka doza sadrži 200 g praška budesonida. Jedan paket je dizajniran za budesonide 200 doza.

Svaki paket opremljen s lijekom inhalatora načinjen od polimernog materijala. Na doziranje dijelu ima poklopac sa bravom na prednjoj pričvršćene "Easyhaler", nalazi se na strani pulta preostalih doza.

Farmakološko djelovanje

Lijek spada u skupinu "Farmakoterapijska Kortikosteroidi   Aktuelno "i predstavlja hormonalni lijek Koji se koristi za liječenje i prevenciju astma ,

Terapijski učinak lijeka zbog djelovanja uključeni u svojoj strukturi, kao aktivnu tvar, budesonida koji je proizveden sintetski analog kore   Hormonska Kortizol   ( hidrokortizon ), Odgovorna za regulaciju metabolizma ugljikohidrata i minerala u tijelu.

Nakon što se u tijelu, budezonidom:

• ima glukokortikoida   djelovanje;
• ublažava simptome upale;
• eliminira simptome   alergijske reakcije ,

Udisanje uporaba se izgovara Klinički učinak je peti sedmi dan tijekom terapije.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Budesonid pripada kategoriji non-halogenirani glukokortikosteroidi , Kada se nanosi na kožu lokalno, ublažava simptome upale sluznice dišnih puteva ,

Poboljšanje pacijenata oboljelih od astma Može se promatrati kao još 24 sata nakon prvog udisanja lijeka. Međutim, činjenica, kako bi se postigla maksimalni učinak, to traje nekoliko tjedana kontinuiranog liječenja.

Mehanizam djelovanja glukokortikosteroidi   upalni proces u astma nije točno razumio. Studije su pokazale da broj budesonida izaziva inhibitorske učinke na stanice (uključujući eozinofilnih granulocita , limfociti , makrofagotsity , mastociti   i neutrofilnim granulocitima ), Kao posrednici koji su uključeni u razvoj upala dišnih putova   alergijski i nonallergic prirode (uključujući Citokini , leukrotrini , eikosanoidi   i histamin ).

Budezonid je izrazio glukokortikoida   i blaga mineralokortikoidni aktivnost. Standardni In vitro studije, kao i istraživanja provedena na pokusnim životinjama, dovela je do zaključka da je afinitet (afinitet) tvari na određene receptore glukokortikoidi   200 puta veća nego što je od Kortizol ,

Kao za lokalnu protuupalnog učinka formoterola, što je tisuću puta protuupalni učinak Kortizol , Studije na životinjama također su pokazali da sistemska aktivnost kada se primjenjuje supkutano budesonid pripravak prelazi sistemsku aktivnost Kortizol   40 puta, dok su za oralnu primjenu - 25 puta.

Nakon što se u tijelu, budezonidom:

• povećava proizvodnju proteina lipokortina Što je inhibitor enzimatske aktivnosti fosfolipaze A2;
• ometa proces otpuštanja arahidonske kiseline   i inhibira sintezu metaboličkih proizvoda ( prostaglandini   i ciklički endoperekisey );
• upozorava graničnu zagušenja neutrofilnim granulocitima ;
• inhibira izlučivanjem tekućine i proteina u upale;
• smanjuje proizvodnju Citokina ;
• inhibira migraciju makrofagotsitov ;
• smanjuje intenzitet infiltracije i granulacije;
• smanjuje intenzitet formiranja supstancijama kemotakse, odnosno migracije leukociti   upale (Ova nekretnina objašnjava učinkovitost budezonida u takozvanim "kasnim" reakcija alergije );
• To sprječava oslobađanje visoko imunološke stanice   vezivnog tkiva sudjeluje u adaptivne Imunitet   (koji se nazivaju mastociti ), Posrednici upalnog procesa;
• smanjuje osjetljivost na perifernim tkivima histamin   i serotonina Dok povećava osjetljivost na adrenalin ;
• povećava količina aktivne beta-adrenergičkih receptora;
• potiče oporavak reakcije na beta-adrenergičkih lijekova bronhodilatatori nakon duljeg liječenja istih;
• To smanjuje učinkovitost tkiva propusne barijere i zidova krvnih;
• inhibira proliferaciju vezivnog tkiva u upale;
• doprinosi stabiliziranju membrane;
• sprečava stvaranje upale slobodnih radikala   i otežava proces oksidativne razgradnje Lipidi   pod njihovim utjecajem.

Kada se taj materijal se dobro podnosi (čak i nakon duljeg korištenja što) nema ISS aktivnost i ne uzrokuje resorptivnog efekte.

Budesonid karakterizira sposobnost da se brzo apsorbira iz svjetlo , želudac   i gastrointestinalnog trakta To je definirana svojim izrečenih lipofilnih svojstava i dobre propusnosti tkiva.

Nakon primjene u nosnu šupljinu u vrlo maloj količini apsorpcijski mukozno membrane nosa   (samo petina tvari dobiva u sustavne cirkulacije ).

Nakon uporabe u udisanja budesonida alveole   Se dobiva oko jednu četvrtinu jedne doze tvari.

Oko 90% je pao u želudac   i crijevni trakt   Doza budesonide potpuno uništeni enzimski sustav P450   Već u "prvog prolaza" kroz jetra Koja je popraćena formiranjem dviju glavnih aktivnih metabolita (njihova aktivnost je manji od 0, 01 od aktivnosti početnog materijala).

Male količine budesonida se metabolizira u serum   i svjetlo , Indeks bioraspoloživosti ušao u želudac   i iznutrice   tvar je 10%. Što se tiče budesonide alveole Potom od oko 25 do 30% iznosa apsorbira.

Maksimalna koncentracija lijeka u plazma   To slavio u oko 15-45 minuta nakon zahvata, udisanja ili injekcijom u nosne šupljine ,

Pokazatelj obvezujuća budesonide albumina plazme proteina   85-95%. Sustavna klirens lijeka, odnosno volumen plazma , Očistiti od njega za razdoblje od vrijeme kada prolazi kroz bubrezi Procjenjuje se da će biti vrlo visoka (84 litara na sat).

Vrijeme poluživota (poluživot) je malo manje od tri sata (otprilike 2, 8 sati). Tvar se izlučuje primarno u urinu i fecesu i u obliku konjugiranih i nekonjugirani metabolita (djelomično - s žuč   u obliku metabolita).

Poluživot od plazma   u djece, obično na red veličine niže nego u odraslih bolesnika. U odraslih bolesnika s bolesti jetre   mjerenje bioraspoloživost budezonida može povećati.

Nakon oralne pokazatelji viših koncentracija u plazmi Cmax i vrijeme do maksimalne koncentracije, nakon davanja doze Tmax može varirati. Prema tome, brzina Tmax za različite skupine pacijenta može biti u rasponu od 30 do 600 minuta.

Sistemska dostupnost indikator tvar nakon jedne doze je također karakteriziran varijabilnost: na primjer, pacijenti koji su dijagnosticirani granulomatoznog enteritis   ( Crohnova bolest ), To je više nego dvostruko u skupini zdravih dobrovoljaca.

Dakle, u bolesnika s   granulomatoznog enteritis   to je 21%, a kod zdravih dobrovoljaca - samo 9%. Međutim, nakon davanja opetovanim dozama budesonida istražili iz druge skupine približava vrijednosti indeksa u prvoj skupini.

Indikacije

Budesonid indiciran za pacijente koji su dijagnosticirana:

• bronhijalne astme   (kao što je u svjetlu, a umjerenih i teških oblika);
• kronična opstruktivna plućna bolest (COPD).

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje lijeka su:

• pojedinac preosjetljivost   za budesonid;
• dob djeteta do šest godina ;
• netolerancija na laktozu , Glukoza-galaktoza malapsorpcijom ili nedostatak laktaze (to je zbog činjenice da lijek je uključena kao pomoćno sastojak laktoza ).

Budite oprezni imenovati bolesnika s budezonidom:

• plućna tuberkuloza;
• ciroze jetre;
• infekcije dišnog gljivične, bakterijske i virusne prirode porijekla;
• glaukoma;
• hipotireoza;
• osteoporoza.

Nuspojave

Liječenje inhalacijskim budezonidom u nekim slučajevima može dovesti do razvoja Candida infekcije oropharynx , Iskustvo s lijekom pokazuje da simptomi kandidijaza   javljaju znatno rjeđe, ako provesti postupak udisanje prije jela, a nakon što ga temeljito isperite usta.

Ako je, međutim, da se izbjegne Candida infekcije   nije uspio zaustaviti liječenje inhalacijskim nije potrebna, ali je pacijent imenovati učinkovitiji protiv sojeva Candida spp. mjesni antifungalni lijekovi ,

Kao i većina drugih glukokortikosteroidi   za davanje inhalacijom, budesonid može izazvati sistemske nuspojave, uključujući:

• Poremećaj normalnih aktivnosti nadbubrežni ;
• Usporavanje bolesnika djetinjstva i adolescencije;
• pad mineralne gustoće kosti;
• razvoj Katarakt   i Glaukom ;
• povećana osjetljivost na zarazne bolesti različite;
• umanjena sposobnost da se prilagode stresnim situacijama.

Međutim, treba napomenuti da se vjerojatnost pojave takvih neželjenih reakcija na lijek u obliku inhalacije je znatno niže nego za pripravke koji su namijenjeni za oralnu primjenu.

Punilo koristi lijeka Budesonide Easyhaler laktoza , Koji sadrži malu količinu mliječne bjelančevine i što može uzrokovati alergijske reakcije   pacijenti netolerantni na njega.

Mogući negativne posljedice primanja budesonid distribuira učestalost njihovog razvoja. Najčešće reakcije su promuklost, kašalj, simptomi iritacije u dušnik, teškoće s gutanjem.

Rijetko mogu imati reakcije preosjetljivosti, uključujući pojave osipa na koži, kontaktni dermatitis, urtikarija, angioneurotski edem i anafilaktički šok.

Endokrini sustav   rijetko reagira na recepciji budenozida Hypo - Ili hiperkortizolizma To je, odnosno smanjenje ili povećanje proizvodnje adrenalne hormone , U iznimno rijetkim slučajevima, može se potisnuti funkciju nadbubrežni ,

Također ne isključuje mogućnost razvoju mentalnih reakcija, koja može biti izražena u obliku depresije, poboljšati agresiju, razdražljivost, tjeskoba, pojavu raznih vrsta psihoza, promjene ponašanja kod djece, anksioznost i povećane tjelesne aktivnosti.

U iznimno rijetkim slučajevima, povrede Živčani sustav   može manifestirati kao pretjeranu nervozu, razdražljivost, i razne vrste poremećaja spavanja.

Osim toga, u rijetkim slučajevima:

• simptomi bronhospazam ;
• pojava simptoma kože i potkožnog tkiva, koja se izražava u obliku osip , dermatitis , eritem , hematomi , angioedem   itd.;
• Usporavanje.

U iznimno rijetkim - bolesti oka i smanjenje gustoće kostiju.

Budesonide: Upute za uporabu i doziranje režim

Budesonid je za uporabu za inhalaciju. Kako bi osigurali najbolji odgovor na terapije lijekovima preporučuje se da se to redovito.

Kada prelazite na Easyhaler budesonide iz druge udisanja znači režim liječenja odabrani pojedinačno, na temelju karakteristika bolesti. U isto vrijeme također obratite pozornost na značajke prethodno prepisuje lijek režim i način primjene lijeka.

Početna doza je također odabran u skladu s ozbiljnosti ili razinu kontrole bolesti. Prividna terapijski učinak je navedeno, obično u roku od nekoliko dana nakon početka liječenja, a vrhunac dostiže nekoliko tjedana nakon prve doze.

Budezonid doza se podešava kako bi se postigla potpunu kontrolu bolesti, a zatim se postupno smanjuje na minimum, koji će ostati u učinkovitu kontrolu nad astma ,

Početna doza budesonida izračunava na sljedeći način:

• 200-400 mikrograma dnevno - za odrasle pacijente bronhijalne astme   blaga (ne veći od faze 2), uključujući starije osobe i adolescenti stariji od dvanaest godina (liječnik je dopušteno povećati dozu na 800 mg dnevno);
• 200-400 mikrograma dnevno - za djecu od šest do dvanaest godina (liječnik je dopušteno povećati dozu na 800 mg dnevno);
• 1600 mg na dan - odraslih bolesnika dijagnosticira bronhijalne astme   umjerene do teške (stupanj 3, odnosno 4).

Doza tijekom terapije održavanja je izabran, s naglaskom na težini bolesti i klinički odgovor na liječenje određenog pacijenta. Nakon postizanja kontrole   astma , Doza se smanji na minimum, u kojoj je pohranjena željeni klinički učinak.

Kad doziranja lijeka dva puta doza posla dnevno održavanje je od 200 do 400 mg za odrasle pacijente bronhijalne astme   blaga (ne veći od faze 2), uključujući starije osobe i adolescente u dobi od dvanaest godina.

Prema iskazu liječnika tijekom razdoblja pogoršanja bolesti dopušteno povećati dnevnu dozu do 1600 mg dnevno. Ona je podijeljena u dvije faze i donje nakon stabilizacije stanja pacijenta.

Režim doziranja lijeka jednom dnevno u imenovanju terapiju održavanja uključuje upotrebu odraslih pacijenata s dijagnosticiranom bronhijalne astme   blaga (ne veći od faze 2), uključujući starije osobe i adolescente u dobi od dvanaest godina:

• 200-400 mg jednom dnevno, a ne ako su prethodno glukokortikosteroidni lijekovi ;
• 800 mg jednom dnevno, ako se bolest ranije je kontrolirana glukokortikosteroid   inhalacijski lijekovi propisani za prijam dva puta dnevno.

Djeca od šest do dvanaest godina s dijagnozom " bronhijalne astme   blagog ili srednje teški "kao održavanje dnevne doze koja se primjenjuje u području od 200 do 400 g budesonida kada je:

• Ova kategorija bolesnika prethodno nisu primili terapiju steroidi ;
• prethodno dodijeljena primati dva puta dnevno udahne glukokortikosteroidni lijekovi omogućuju potpuno kontrolu bolesti.

Nakon prijenosa pacijenta jednokratnog uporabu u jednoj dnevnoj dozi, koja varira od 200 do 400 mg, doza se smanji na minimum mogućnost, u kojem se održava učinkovitu kontrolu bolesti.

Optimalno smatra lijek jednom dnevno u isto vrijeme u večernjim satima. Važno je da se u ovom slučaju to je bio redovito.

Do danas dovoljno podataka za stvaranje optimalne sheme prijenosa bolesnika koji ne prođu tečaj prije udisanja terapije glukokortikosteroidni lijekovi Na Easyhaler budezonidom jednom dnevno ne.

Tijekom pogoršanja bolesti i propadanja pacijenta da lijek jednom dnevno, vodič preporučuje povećanje dnevne doze od pola prebacivanjem pacijenta da udisanje dva puta na dan, dok održavanje prethodno utvrđen jednu dozu.

Istovremeno pacijentima savjetovao da odmah pozvati liječnika.

Također, pacijentima se savjetuje da na ruku bronhodilatori   kratkoročne mjere koje su usmjerene na ublažavanje simptoma akutnih napada astma ,

Bolesnici s kronična opstruktivna plućna bolest   (KOPB) doza budesonida izabran pojedinačno na temelju težini bolesti. Početna doza, koje preporučuje upute za pripremu, je 100 do 400 mikrograma dva puta dnevno stvar.

Najveća dopuštena doza - 800 mikrograma budezonidom dva puta dnevno.

Predozirati

Učestalost akutnih toksičnih reakcija za primanje budesonide karakterizira kao rijetko. Dugotrajna uporaba visokih doza lijeka može potaknuti razvoj sustavnih reakcija glukokortikosteroidni lijekovi Uključujući:

• povećana osjetljivost na različite infekcije;
• pojava simptoma Hyper - Ili hypocorticoidism ;
• potiskivanje normalnog funkcija   nadbubrežni ,

U rijetkim slučajevima, pacijent može početi proces atrofirali   ovojnice nadbubrežne ,

Kada se simptomi akutne predoziranja bilo specifičnog tretmana je potrebno. Budesonid liječenje nastavlja terapeutskim dozama preporučenih za kontrolu bolesti.

Tipično, oporavak funkcije hipotalamus , hipofiza   i ovojnice nadbubrežne   To traje nekoliko dana.

U stresnim situacijama, može biti potrebno kao preventivna mjera sustavne primjene glukokortikosteroidi   (npr visoke doze hidrokortizon ).

Pacijenti koji su razvili simptome atrofije ovojnice nadbubrežne , Klasificirane kao steroidni ovisan i do pune stabiliziranja njihovog stanja prevesti adekvatne terapije održavanja uz korištenje sustava glukokortikosteroidi ,

Saradnja

Simultano s imenovanjem budenozida lijekova u interakciji s izoenzima citokroma P450 3A4 Uključujući itrakonazol ,   ketokonazol , Nelfinavira, etinil estradiol, itd, dovodi do poremećaja metabolizma i konverzije budesonida izaziva povećanje njegove koncentracije u plazmi.

S kratkotrajno liječenje s budezonidom (ne više od 1-2 tjedna), koncentracije takve promjene nije ništa značajno. Međutim, ako je potrebno, njegovo dugog tijeka liječenja treba smatrati obvezno.

U nedostatku podataka za pružanje potrebne doze u takvim slučajevima, gore kombinacija lijekova se ne preporuča. Ako, međutim, takva kombinacija nije uspio pobjeći, između doza lijekova čuva kao velika intervalima i smanjiti dozu budezonida.

Efikasnost g lyukokortikosteroidnyh droge fenobarbital   ili rifampicin ).

methandrostenolone   ili ,

Estrogeni   i , oralni kontraceptivi   To je navedeno.

nadbubrežni     adrenokortikotropnog hormona

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Rok uporabe

Upozorenja

glukokortikosteroidi  

bronhospazam   ili  

Astma ).

glukokortikosteroidi  

ovojnice nadbubrežne Astma  

• bolovi u mišićima;
• rinitis  
• ekcem ,

  glukokortikosteroidi   nadbubrežni ).

 

dispneja    

glukokortikosteroidi  

  lijekovi.

•  
• gojaznost  
• ;
• glaukom ;
• katarakta ;
• ,

depresija ,

glukokortikosteroidi  

astma glukokortikosteroidi  

  glukokortikosteroidi   upala pluća ,

  Liječenje     ,

  nadbubrežni

glukokortikosteroidi   nadbubrežni ".

antibiotici , glukokortikosteroidi  

 

plućna tuberkuloza

  glukokortikosteroidi  

 

".

,   Glukoza   i galaktoza ,

Sinonimi

trudnoća

 

Recenzije

astma  

Astma ,

 

glukokortikosteroidi   trudnoća ,