Opis kasnila 2014/08/13

• Sastav
• Obrazac proizvoda
• Farmakološko djelovanje
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Nuspojave
• Tablete Roxer: upute za uporabu, način primjene i doziranje režim
• Predozirati
• Saradnja
• Uvjeti prodaje
• Uvjeti skladištenja
• Rok uporabe
• Analogs
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

Sastav

Sastav jedne tablete Roxer uključuje 5, 10, 15, 20, 30 ili 40 mg rosuvastatin   kao rosuvastatin kalcija   i pomoćne komponente:

• mikrokristalnu celulozu;
• bezvodnu laktozu;
• krospovidon;
• koloidni silicijev dioksid;
• magnezijev stearat.

Ljuske, koji je prevučena tableta sadrži u svom sastavu:

• butil metakrilat, dimetilaminoetil metilkrilata kopolimer u omjeru 1: 2: 1;
• makrogal 6000;
• titanov dioksid;
• laktoza monohidrat.

Obrazac proizvoda

Roxer proizvedena u obliku tableta, obloženih bijeli film prevlake, koje se razlikuju u izgledu, ovisno o koncentraciji aktivne tvari:

• Tablete rosuvastatin   u dozi od 5, 10 ili 15 mg, okrugla bikonveksan uz konusni. Na jednoj strani je izrađen obilježava odgovarajuću dozu aktivne tvari, "5", "10" i "15" respektivno.
• Tablete rosuvastatin   u dozi od 20 mg su okrugle, bikonveksan uz konusni.
• Tablete rosuvastatin   u dozi od 30 mg, bikonveksni oblik, i ima kapsulovidnuyu rizici dvije strane.
• Tablete rosuvastatin   u dozi od 40 mg, izdubljen imaju kapsulovidnuyu oblik.

Da biste izrezali tablete dobro pogledao kroz dva sloja, unutarnji - bijela.

Farmakološko djelovanje

Farmakološko djelovanje lijeka Roxer usmjerena na:

• Suzbijanje aktivnost enzima mikrosomnog hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, , Koja obavlja funkciju ograničavanja rane faze sinteze katalizatora holesterol ,
• Normalizacija profila lipida ( hipolipidemijskim učinak ) Zbog pada krv   Koncentracije ukupno holesterol , trigliceridi , Lipoproteina   niske gustoće, te poboljšati pokazatelja koncentracije Lipoproteina   visoke gustoće.

Lijek pripada skupini "farmakološkom Statini ".

Farmakodinamike i farmakokinetike

Nakon što se u tijelu, rosuvastatin   aktivira sljedeće učinke:

• Pomaže smanjiti visoke koncentracije lipoproteina niske gustoće kolesterola ;
• Pomaže smanjiti povišene koncentracije ukupno holesterol ;
• Pomaže smanjiti povišene koncentracije triglicerida;
• Poboljšava koncentraciju HDL kolesterol ;
• To pomaže smanjiti koncentraciju lipoproteina niske gustoće apolipoproteina   ( apolipoproteina B );
• To pomaže smanjiti koncentraciju lipoproteina niske gustoće kolesterola ;
• To pomaže smanjiti koncentraciju kolesterola, lipoproteina vrlo niske gustoće ;
• To pomaže smanjiti koncentraciju triglicerida, lipoproteina vrlo niske gustoće ;
• Poboljšava koncentraciju plazma apolipoproteina A1 ;
• Snižava kolesterol omjere LDL za lipoprotein visoke gustoće kolesterola ;
• To smanjuje ukupni omjer holesterol   za lipoprotein visoke gustoće kolesterola ;
• Smanjuje omjere lipoproteina niske gustoće kolesterola   za lipoprotein visoke gustoće kolesterola;
• Smanjuje omjere lipoproteina niske gustoće apolipoproteina   ( apolipoproteina B ) Da apolipoproteina A1 ,

Označena Klinički učinak Roxer razvija tjedan dana nakon početka tijekom liječenja. Oko 90% od maksimalnog učinka terapije slavi dva tjedna kasnije.

Da bi se postigao maksimalni učinak traje obično četiri tjedna, nakon čega se održava tijekom kasnijeg razdoblja liječenja.

Koncentracija Maksimalna plazmi rosuvastatin   Ona kaže da je pet sati nakon uzimanja pilule, stopa apsolutne bioraspoloživosti je 20%.

Rosuvastatin   opsežno biotransformirati u jetra Koji je primarni fokus sinteze holesterol   i metaboliziranje LDL kolesterol ,

Indeks distribucije materije je oko 134 litara. Oko 90% rosuvastatin   veže proteini plazme   (uglavnom albumin ).

Rosuvastatin   metabolizira Limited (oko 10%). Provesti in vitro korištenjem ljudskog hepatocita   istraživanje metabolizam   Tvar je pokazao da je predmet samo na minimum metabolizam   na temelju Sustav citokrom P450 enzima , Osim toga, ovaj metabolizam   ne može se smatrati klinički značajan.

Glavni izoenzima Sudjelovanje u Metabolizam rosuvastatina Je CYP 2C9. U manjoj mjeri sudjeluju u procesu izozima   2C19, 3A4 i 2D6.

U procesu je metaboliziranje identificirana dva glavna metabolit :

• N-desmetil ;
• Lakton ,

N-desmetil   Je naznačen na oko jednu polovinu u usporedbi s aktivnošću rosuvastatin , Što se tiče Lakton , Smatra se klinički neaktivni oblik.

Rosuvastatin   To je više od 90%, inhibitornu aktivnost protiv hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze,   (HMG-CoA-reduktaza), koja cirkulira u ljudskom tijelu u općoj cirkulaciji.

Većina ući u tijelo rosuvastatin   (oko 90%) izlazi nepromijenjen sa sadržajem utroba , Tako izlučuje oba apsorbira i neapsorbiranog aktivnu tvar.

Ostatak   rosuvastatin   izlučuje putem bubrega u urinu (oko 5% - nepromijenjeno).

Poluživota tvar je oko 20 sati i ovisi o povećanju doze. Prosječna klirens plazma   je oko 50 litara po satu. Indikator varijacije u odnosu na srednju vrijednost (koeficijent varijacije) - 21, 7%.

Kao što je slučaj s drugim sredstvima koja potiskuju djelovanje hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, , Hvatanje jetre   rosuvastatin   promiče atrakcija membrana transporter OATR-C, koji igra važnu ulogu u procesu uklanjanja tvari iz jetra ,

Rosuvastatin   karakteriziran ovisno o dozi sistemsko izlaganje, što povećava proporcionalno dozi tvari.

Ponovi dnevno primjena lijeka ne uzrokuje nikakve promjene svoj farmakokinetički svojstvima aktivne tvari.

Pacijenta dob i spol ne utječe na farmakokinetiku. Ovo istraživanje je pokazalo da se pacijenti mongoloidan rasa AUC i maksimalna koncentracija u plazmi rosuvastatin   otprilike dva puta kao visok kao u bolesnika koji pripadaju Kavkaza utrci.

Indijanci imaju slične stope veće od onih za bijelaca oko 1, 3 puta. Nema klinički značajnih razlika između pokazatelja za crnce i bijelci su nestali.

Bolesnici s zatajenje bubrega   u blagom ili umjerenom obliku pokazatelja i najvećom koncentracijom rosuvastatina N-desmetil   plazma ostaje u suštini nepromijenjen.

U težim oblicima   zatajenje bubrega   Sadržaj veće koncentracije u plazmi rosuvastatin   povećan za oko tri puta, a stopa od najviših koncentracija u plazmi N-desmetil - Oko devet puta u odnosu na iskazane u zdravih dobrovoljaca broj.

Pokazatelji koncentracije u plazmi rosuvastatin   bolesnici koji su bili na hemodijaliza , Više nego u zdravih dobrovoljaca otprilike udvostručio.

S jetrena insuficijencija Uzrokovane kroničnom alkoholne bolesti jetre, koncentracije pokazatelja rosuvastatin   umjereno povećana.

Pacijenti čija bolest je klasa za Child-Pugh , Stopa od najviših koncentracija rosuvastatin   u plazma   a AUC povećan za 60, a pojedinačno za 5% u usporedbi s pacijentima jetra   što je zdravo.

Ako bolesti jetra   Pripada kategoriji B Child-Pugh , Udjeli povećan za 100, a 21%. Za pacijente bolest je klasificiran kao C, podaci nisu dostupni, zbog nedostatka iskustva s njima rosuvastatina.

Indikacije

Roxer pokazuje:

• Za liječenje pacijenata koji pate od Primarni tip hiperkolesterolemija   (uključujući i obitelj g iperholesterinemii II-A   po vrsti Fredrickson ) Ili dislipidemije   miješani tip (tip II-b). Droga je prikladno propisati kada očekuje terapijski učinak ne može postići svrha bez droge terapija: dijeta, korekcija pacijenta težine, vježbe, itd ..
• Za liječenje pacijenata s dijagnosticiranom obitelji homozigota hiperkolesterolemija , Roxer propisana kao dodatak terapiji, čiji je cilj da se smanji razina Lipidi Kao dodatak prehrani, a u slučajevima kada prethodno dodijeljena tretman ne daje pozitivne rezultate.
• Za pacijente koji su dijagnosticirani ateroskleroza , Lijek se koristi kao dodatak dijeti dodijeljen usporiti napredovanje bolesti, kao i da se smanji ukupno   holesterol   i lipoproteina niske gustoće kolesterola   na željenu razinu.
• Kao profilaktički agens, sprečavanje razvoja bolesti komplikacija srca   i posuđe   bolesnika s predispozicijom za razvoj aterosklerotične vaskularnih lezija ,

Kontraindikacije

Kontraindikacije za tablete sa sadržajem od rosuvastatina Roxer pri dozama od 5, 10 i 15 mg, su:

• preosjetljivost na jednu ili više komponenti lijeka;
• reaktivan abnormalnosti jetre   (uključujući, između ostalog, o prirodi bolesti nepoznatog podrijetla), kao i uvjete karakterizira stalni porast razine jetre transaminaza A stanje u kojem bilo jetre transaminaza   To povećava ne manje od tri puta;
• bolesti bubrega U kojemu je zračnost kreatinina   ne prelazi brzinu od 30 ml / min;
• kronična progresivna nasljedna neuromuskularne bolesti Koji karakterizira primarna lezija mišića ( miopatija );
• istodobna primjena anti-depresiv Ciklosporin ;
• dijagnosticira kod pacijenta povećan rizik za miotoksicheskih komplikacije ;
• Netolerancija laktoza ;
• nedostatak laktaze ;
• galaktoze malapsorpcijom glukoze ;
• trudnoća   (kao lijek nije propisan za žene reproduktivne dobi, ako oni ne koriste kontraceptivi );
• dojenje;
• dobi od 18 godina.

Tablete za doziranje rosuvastatin   30 i 40 mg su kontraindicirana:

• Pacijenti s preosjetljivošću na jednom ili više sastojaka lijeka;
• bolesnika s aktivnim oblicima abnormalnosti jetre   (uključujući, između ostalog, o prirodi bolesti nepoznatog podrijetla), kao i uvjete karakterizira stalni porast razine jetre transaminaza A stanje u kojem bilo jetre transaminaza   To povećava ne manje od tri puta;
• bolesti bubrega U kojemu je zračnost kreatinina   ne prelazi brzinu od 60 ml / min;
• kronična progresivna nasljedna neuromuskularne bolesti Koji karakterizira primarna lezija mišića ( miopatija );
• hipotireoza ;
• istodobna primjena anti-depresiv Ciklosporin ;
• dijagnosticira kod pacijenta povećan rizik za miotoksicheskih komplikacije   (kad bolesnik ima povijest trag na toksičnost iz mišića, što je izazvalo još jedan lijek inhibitor hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze,   ili lijekovi koji su derivati fibrične kiseline );
• ovisnost o alkoholu;
• strog jetrena insuficijencija ;
• pripadnost pacijenta na mongoloidan utrke;
• Simultano prijem fibrate ;
• Netolerancija laktoza ;
• nedostatak laktaze ;
• galaktoze malapsorpcijom glukoze ;
• trudnoća   (kao lijek nije propisan za žene reproduktivne dobi, ako oni ne koriste kontracepciju);
• dojenje;
• 18 godina i stariji od 70 godina.

Nuspojave

Liječenje Roxer primijetiti sljedeće nuspojave:

• disfunkcija Imunološki sustav Uključujući reakcije uzrokovane preosjetljivošću na Rosuvastatin   ili druge sastojke lijeka, uključujući razvoj angioedem ;
• disfunkcija Probavni sustav , Izražen u obliku čestih zatvor, epigastričan bol, mučnina; u rijetkim slučajevima može se razviti pankreatitis ;
• povrede koje proizlaze iz kože i potkožnog tkiva i izražava se u obliku osipa, svrbeža,   osip ;
• disfunkcije skeletnih mišića koje se javljaju u obliku mialgija   (često), a ponekad miopatija   i rabdomioliza ;
• povreda opće prirode, od kojih je najčešći je astenija ;
• disfunkcija bubreg   i mokraćnog sustava Koji su često popraćena povećanim koncentracijama proteina u urinu.

Roxer mogu utjecati promjene u laboratorijskim parametrima. Dakle, nakon uzimanja lijeka može povećati aktivnost CK , Indeksi Koncentracijski Glukoza , bilirubin , Jetre enzim gama-glutamil , alkalne fosfataze I mijenjanje parametara koncentracije hormona u plazmi Štitnjače ,

Učestalost i ozbiljnost nuspojava su o dozi ovisne količine.

Tablete Roxer: upute za uporabu, način primjene i doziranje režim

Prije imenovanja lijeka bolesnik se preporučuje da se prebacite na standardnoj prehrani, cilj kojih je smanjiti razinu holesterol , Držeći se ove prehrane je nužno i tijekom trajanja liječenja.

Doza koja je odabrana pojedinačno nadležni liječnik, ovisno o svrsi terapije i njegove učinkovitosti. Uzmite lijek dopušten u bilo kojem trenutku, bez vezan za vrijeme obroka.

Tableta se proguta cijeli bez drobljenja, bez žvakanja i pije dovoljno vode.

Bolesnici s hiperkolesterolemija   trebao početi uzimati lijek s dozama od 5 ili 10 mg rosuvastatin , Tablete se daju oralno za jedan dan. A taj uvjet održava za pacijente koji nisu u liječenju statini A za pacijente koji su već završili tijek liječenja lijekovima koji potiskuju aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, ,

U određivanju početne doze Roxer, liječnik skreće pozornost na indeksa koncentracije holesterol A procjenjuje rizike kardiovaskularne komplikacije   i nuspojave.

Kada je potrebno, doza se može podesiti na višu razinu, međutim, takvo podešavanje provodi se ne ranije od 4 tjedna nakon prve primjene.

S obzirom da su bočni reakcije ovisne o dozi, a po primitku 40 mg rosuvastatina javljaju češće nego kad ga uzimati u manjim količinama, povećava dnevnu dozu na 30 mg ili 40 treba provoditi s posebnom pažnjom za:

• bolesnika s teškim hiperkolesterolemija ;
• pacijenti vjerojatno razviti komplikacije s funkcijom srca   i vaskularni sustav   (posebno ako pacijent dijagnosticira obiteljska hiperkolesterolemija ).

Ako dobijete niže doze rosuvastatin   ove kategorije bolesnika nije dao očekivani rezultat, nakon imenovanja Roxer u dozi od 30 ili 40 mg dnevno, pacijenti moraju nužno biti pod kontrolom liječnika ih liječi.

Također, redovito praćenje liječnik prikazano u slučajevima gdje je liječenje odmah započeo s dozom od 30 mg ili 40 mg.

U skladu s uputama za upotrebu, 20 mg Roxer prikazani kao početnu dozu za prevenciju oboljenja srca   i vaskularni bolesnici Tko ima povećan rizik od razvoja tih bolesti.

Osobe s umjerenim do teškim oštećenjem bubreg   prilagoditi dozu nije potrebno, međutim, ta skupina bolesnika primijenjen lijek s oprezom.

Kad disfunkcija bubreg   umjerene težine, kada razmak kreatinina   je u području od 60 ml / min, liječenje se započinje s dozom od 5 mg. Visoke doze lijeka (30 i 40 mg) imenovati kontraindicirana.

Bolesnici s teškim poremećajem bubreg zabranjena uporaba lijeka u bilo kojoj dozi.

U imenovanja bolesnika s Roxer bolesti jetre Čije eksponenti Child-Pugh   ne prelazi 7, ne poštuje povećati sustavnu izloženost rosuvastatin ,

Ako Brojke disfunkcije jetra jednak 8 ili 9 bodova na Child-Pugh , Sistemska izloženost povećava. Stoga, prije nego što ih dodjeljivanje lijeka u takvih bolesnika zahtijeva dodatnu funkciju istragu bubreg ,

Iskustvo u liječenju pacijenata, brojke koje prelaze 9 bodova na Child-Pugh Odsutni.

Predozirati

Kliničke manifestacije koje mogu nastati u više od preporučenih doza upute nisu opisane. Nakon primitka jednu dozu Roxer, nekoliko puta veća od dnevne, klinički relevantne promjene u farmakokinetici rosuvastatin   uočeno.

U slučaju predoziranja i izgledom Simptomi otrovanja   Organizam je prikazan simptomatsko liječenje i - ako je potrebno - imenovanje složenih mjera podrške.

Također se preporučuje za kontrolu razine aktivnosti CK   i izvođenje testa za procjenu funkcionalnosti jetra ,

Svrsishodnosti odredište Hemodijaliza   Smatra se vjerojatnim.

Saradnja

Kad dodjeljivanje Roxer u kombinaciji s Ciklosporin   značajno povećao AUC performanse rosuvastatin   (oko sedam puta), koncentracija u plazmi ciklosporin   To ostaje nepromijenjen.

Kada istodobno uzimanje s lijekovima koji su antagonisti Vitamin K   ili lijekovi koji potiskuju djelovanje hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze, Na početku liječenja, kao i povećanjem dnevne doze kroz svoje titracije, može doći do povećanja INR (international normalizira odnos).

U pravilu, zbog nižeg titriranje doze ili ukupnog povlačenja lijeka, ta brojka se smanjuje.

Simultano liječenje za snižavanje lipida lijekova Ezetimib   To ne uzrokuje promjene u AUC i maksimalnu koncentraciju oba lijeka, međutim, i mogućnost farmakodinamičke interakcije nisu isključeni.

U kombinaciji s Gemfibrozila   Lipidi ,

 

  i   miopatija  

fibrate ,    

    , HIV ,

Zajedno s upis    

  s     ,

   

Digoksin  

    ,  

    i

 

Uvjeti prodaje

Uvjeti skladištenja

Rok uporabe

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ,

holesterol ,