Opis kasnila 2014/04/10

• Sastav
• Obrazac proizvoda
• Farmakološko djelovanje
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Nuspojave
• Upute o Tsirkadin (metoda i doza)
• Predozirati
• Saradnja
• Uvjeti prodaje
• Uvjeti skladištenja
• Rok uporabe
• Analogs
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

Sastav

Sastav jedne tablete od tableta za spavanje uključuju 2 mg Melatonin ; za pomoćne tvari uključuju metil metakrilat kopolimer, 40 mg, 40 trimetilammonioetilmetakrilata klorid mg kalcij hidrogen fosfat dihidrata, 80 mg laktoza monohidrata, 2 mg i 4 mg silika talka, i 2 mg magnezij stearata.

Obrazac proizvoda

Lijek dolazi u obliku tableta, koje su bijele ili skoro bijele i okrugle, dvo-konveksan oblik.
21 Tablete pakira u blistere stvar, što zauzvrat su smještene u kartonske kutije s uputama za Tsirkadin.

Farmakološko djelovanje

Melatonin - sintetski analog hormona koji luči epifiza i ima kemijsku strukturu blizu serotonina , Fiziološkim uvjetima promicati izlučivanje Melatonin Koji je odmah povećava s početkom mračnog razdoblja. Njegov maksimalni izlučivanje doseže oko 2 do 4 sata ujutro, a smanjenje se događa u drugoj polovici noći. Poznato je da se melatonin   mogućnosti kontrolirati dnevnih ritmova i uzeti dan-noć ciklus. Melatonin   Ona ima snažan hipnotički učinak i pridonosi brzom zaspati.

Ovaj efekt se postiže zbog činjenice da je melatonin   To utječe na receptore MT1, MT2 i strujni, a ti receptori igraju važnu ulogu u regulaciji cirkadijurni ritmovi. Dokazano je da s dobi, sadržaj ove supstance u tijelu znatno se smanjuje, tako da Tsirkadin je vrlo popularna među starije generacije (preko 55) i ljudi koji pate od primarne nesanica ,

Kada dobijete 2 mg dnevno Tsirkadina poslijepodnevnim bolesnika od prvih dana od primitka obavijesti da je povećana trajanje spavanja i kvalitetu sna poboljšana. Mnogi pacijenti također kažu da uzimanje droga u stalnom poboljšanju nije samo san, ali aktivnost tijekom buđenja i nema pogoršanje psihomotornih reakcija tijekom dana.

Farmakodinamike i farmakokinetike

Apsorpcija

Na recepciji Melatonin u je utvrđeno da tvar u odraslih, brzo i bez problema se apsorbiraju u tankom crijevu, ali starije brzine apsorpcije lijeka mogu se smanjiti 40-50%.

Ukoliko se dozni raspon po prijemu Melatonin   od 2 do 8 mg, kinetički parametri linearnog karaktera ne izgubiti zamah. Tsirkadina Bioraspoloživost je oko 15%. Imajte na umu da tijekom studija istaknuo značajan utjecaj tzv "prvog prolaza" metabolizam primarnu procjenu u kojoj 80-85%. TCmax fiksne oko 3:00. Također je napomenuo da je obrok može imati snažan utjecaj na apsorpciju Melatonin I na Cmax u plazmi. Simultano unos hrane i apsorpcija tablete Tsirkadina Melatonin   To usporava, a to ne može samo dovesti do relativno kasne TCmax, ali niži Cmax.

Raspodjela

U in vitro istraživanjima, utvrđeno je da je veza aktivne tvari na proteine ​​plazme dosegne 60%. Najjača karika Melatonin   događa s albumin, HDL (lipoprotein visoke gustoće), i alfa-1 kiseli glikoprotein.

Dokazano je da se javlja dugotrajno nakupljanje liječenje lijekovima. To je zbog činjenice da je T1 / 2 Melatonin   osoba je vrlo kratko. Nakon 1 i 3 tjedna kontinuiranog tretmana s ovim hipnotici 2 sata nakon davanja tablete (oko 23:00) provedena je uzimanje krvi kao rezultat čega se odredila koncentracija. Bila je 431 ± 83,1 pg.

Metabolizam

U pokusima sugerirano je da proces metabolizam Melatonin izozima doprinose, kao što su CYP1A1, CYP1A2 i CYP2C19. Glavni metabolit Melatonin   To je neaktivan 6-sulfatoxymelatonin. Presistemnomu metabolizam   u jetri i izlučivanje metabolita ukupnog završava oko 12 sati nakon primitka Tsirkadina.

Povlačenje

T1 / 2 Tsirkadina doseže 3-3, 05:00. Kad Povlačenje glavna uloga bubrega (89% kao konjugata 6-glukuronid i sulfata gidroksimelatonina). Ostatak Tsirkadina izvedena iz ljudskog tijela u nemodificiranom obliku.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Imajte na umu da Cmax lijeka kod žena može povećati 3-4 puta u odnosu na vrijednosti sadržane u muškaraca.

S obzirom na činjenicu da je proces metabolizam   u starijih bolesnika (55-68 godina); znatno usporava s godinama, a AUC i Cmax imaju veći (AUC može doći do 5000 pg / ml × V i Smah- 1200 pg / ml).

Budući da je jetra glavno tijelo - koji je uključen u metabolizam   Tsirkadina je ozbiljna bolest jetre mogu uzrokovati veliki porast koncentracije Melatonin   (endogeni). Primijećeno je da se njegova maksimalna koncentracija Melatonin   razine u plazmi postižu tijekom dana te u bolesnika s cirozom jetre treba biti iznimno oprezan u ovom trenutku. Također u bolesnika s ciroze jetre   Uočeno je smanjenje jake izlučivanja 6-sulphatoxymelatonin, u usporedbi s kontrolnom skupinom.

Indikacije

Preporučuje se koristiti lijek Tsirkadin:

• s kratkotrajnom liječenju primarne nesanica Koji se odlikuje niskom kvalitetom spavanja u starijih bolesnika (55 - 68 godina).

Kontraindikacije

Nemojte koristiti lijek Tsirkadin:

• u kongenitalnim nepodnošenja galaktoze ;
• u prisutnosti   glukoze-galaktoze sindrom malapsorpcijom ;
• kongenitalan laktoza nedostatak ;
• na autoimunih bolesti ;
• na   zatajenje bubrega ;
• na jetrena insuficijencija ;
• na trudnoća ;
• na   Laktacija (tijekom dojenja);
• u dobi od 18 godina;
• na preosjetljivost   na bilo komponente formulacije.

Nuspojave

Tijekom prijema lijeka pacijenti Tsirkadin mogu osjetiti nelagodu:

Kardio-vaskularni sustav :
iz i plima i oseka (periodični crvenilo kože).

Iz probavnog sustava:
iz bol u trbuhu, zatvor, suha usta, poremećaji i probavne smetnje, povraćanje, povećana peristalsis, nadutost, žlijezde slinovnice hiperprodukcija, zadah iz usta ,

Za kožu:
iz hiperhidroza, ekcem, eritem, svrbež osip i svrbež, suha koža, infekcije noktiju, znojenje noću.

CNS:
iz razdražljivost, razdražljivost, umor, nesanicu, abnormalne snove, migrene, psihomotorna hiperaktivnost, vrtoglavica, pospanost, promjenjivost raspoloženja, agresivno ponašanje, nemir, tearfulness, rano jutro buđenja, povećana libido, gubitak pamćenja, smanjena pozornost span, loša kvaliteta sna.

Na dijelu vizije:
iz smanjenje oštrine vida, zamućen vid, povećana suzenje ,

Na dijelu Poremećaji uha i labirinta:
iz vrtoglavica   promjene u položaju tijela.

Laboratorijski nalazi:
iz leukopenija i trombocitopenija, hiperbilirubinemija, hipertrigliceridemije, povišene vrijednosti jetrenih enzima, promjene u laboratorijskim parametrima funkcije jetre ,

Ostalo:
iz umor, debljanje, grčevi u mišićima, bol u vratu, prijapizam, umor, crvenilo, oteklina ,

Upute o Tsirkadin (metoda i doza)

Tsirkadin lijek uzima oralno 1 tableta s produljenim djelovanjem, koji sadrži 2 mg Melatonin , Upute za upotrebu Tsirkadina naznačeno da se preporuča da se lijek u popodnevnim satima nakon obroka. Najbolji tijek liječenja prema hipnotički je 3 tjedna.

Predozirati

Danas nije bio jedan slučaj predoziranja lijeka Tsirkadin. Tijekom istraživanja skupine predmeta Tsirkadin primjenjuje u dozi od 5 mg dnevno za oko 12 mjeseci. Kao rezultat toga, nijedan od ispitanika ne pokazuje promjene i ozbiljne nuspojave. Dokazano je da je primjena opijata Tsirkadin dnevnoj dozi u rasponu od 200-300 mg ne uzrokuju nikakve značajne nuspojave klinički.

Moguće reakcije od predoziranja mogu biti razvoj jaka pospanost No, budući da je klirens aktivne tvari varira u roku od 12 sati, simptom potpuno će nestati u roku od 10-12 sati nakon primjene hipnotičke iznutra. Poseban tretman predoziranja nije potrebna.

Saradnja

Farmakokinetičkih interakcija

Dokazano je da se u lijek za zapošljavanje Tsirkadina u koncentracijama koje su znatno veće od terapijske doze, melatonin   sposobna inducirati CYP3A in vitro. Do danas, stručnjaci još uvijek nisu identificirani klinički značaj ove činjenice, te stoga savjetuju u razvoju znakova indukcije razgovarati sa svojim liječnikom o pitanju smanjenja doze lijekova koji se primjenjuju istodobno s tabletama za spavanje.

Čak i pri visokim koncentracijama Melatonin   nije svojstven indukcije enzima grupe CYP1A in vitro. Prema tome, interakcije s drugim aktivnim tvarima, ali vjerojatno će minimalna.

S posebnom pažnjom kako bi ovaj hipnotički trebao biti pacijenti koji su već koriste u svojim droge režim poput fluvoksamin, kao što je u zajedničkom priznanju može uzrokovati veliki porast koncentracije   Melatonin , Eksperiment je sigurno da fluvoksamin može izazvati povećanje AUC 15-17 puta, a vrijednost Cmax je u krvi kod 10-12. Ovaj efekt se postiže inhibiranjem metabolizma melatonina takvih izoenzima citokroma Kao P450 (CYP) - CYP1A2 i CYP2C19.

Također, oprez treba promatrati i bolesnici koji uzimaju 5- ili 8-Methoxypsoralen. Ova tvar može izazvati povećanje koncentracije melatonina kao rezultat inhibicije metabolizma.
Podignite Melatonin   plazmi može se istodobna primjena cimetidin (CYP2D inhibitor), koji također ima inhibirajući učinak na proces.

Imajte na umu da pušenje   čime se smanjuje koncentracija melatonina zbog stimulacije CYP1A2.
Osim toga, konzultirajte svog liječnika treba bolesnika koji uzimaju Estrogeni   ( Kontracepcijska   ili hormonske nadomjesne terapije), koji uzrokuju porast koncentracije melatonina.

Razlog značajnog povećanja izloženosti melatonina može biti inhibitori CYP1A2 ( kinoloni ).
Smanjujući koncentraciju aktivne tvari u krvnoj plazmi mogu CYP1A2 induktora ( karbamazepin, rifampicin ).

Istraživanja o interakciji Tsirkadina inhibitora prostaglandina, benzodiazepine, agoniste, antagoniste I Antidepresivi , triptofan   i etanola   To se ne provodi, ali u suvremenoj znanstvenoj literaturi pruža mnoge primjere koji se odnose na utjecaj tih tvari na sekreciju Melatonin ,

Farmakodinamičke interakcije

Stručnjaci savjetuju tijekom liječenja sedativ potpuno napustiti korištenje alkohol Kao i na zajedničkoj recepciji uvelike smanjena učinkovitost lijeka.

Tsirkadin može uvelike povećati sedativni učinak benzodiazepina kao i ne-benzodiazepinskih hipnoze drogama. To je bolje da napuste zajedničku recepciju i Tsirkadina Zaleplon zolpidem i   Zopiklon Kao kombinacija ovih lijekova može izazvati progresivnog poremećaja kao što su memorije, pažnje i koordinacijom.

Povećajte osjećaj mira i uzrokovati ozbiljne poteškoće u obavljanju određenih zadataka može se kombinirati Tsirkadina sastanak s lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav ( Tioridazin, imipramin ).

Također treba odbiti davanje s NSAR.

Uvjeti prodaje

Priprema je dostupan u ljekarnama za samo recept.

Uvjeti skladištenja

Tsirkadin droge treba čuvati u najvećoj dohvata djece i adolescenata na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C

Rok uporabe

Lijek Tsirkadin ima dovoljno veliku stijenu rok trajanja od 5 godina.

Analogs Tsirkadina

Glavni lijek analogni Melaxen No, također je uživao popularnost Tsirkadina analoge poput Melaxen Stanje   i Melatonin ,

Recenzije Tsirkadine

Prosječna ocjena Tsirkadina forumi 4, 6 i 5-point skala.

Prednosti forumima droga posjetitelja su:

• mekana učinak;
• odsutnost nakon učinaka;
• štedi snagu nakon tečaja.

Nedostatak droge panelisti su:

• visoka cijena.

Nakon analize odgovora o Tsirkadine forumima, možemo zaključiti da najčešće se koristi sa starijim ljudima da biste dobili osloboditi od primarne nesanice.

Informacije o pripremi Tsirkadin Wikipediji tamo.

Cijena Tsirkadina gdje kupiti

Prosječna prodajna cijena Tsirkadina u Ukrajini je 540 UAH.

Kupite lijek Tsirkadin u Moskvi može biti više od 640 rubalja.