Opis kasnila 28.01.2012

Antireumatski lijekovi.   Arava označio imunosupresivnu aktivnost, i djeluje protuupalno i anti-proliferativno djelovanje. Aktivni sastojak - leflunomid , Mehanizam djelovanja leflunomida je povezana s inhibicijom enzima degidroorotatdegidrogenazy. Studije su pokazale da je aktivni metabolit leflunomida koji se stvara u tijelu metabolizam u, selektivno interakciju s ovim enzimom, koje je popraćeno s inhibicijom proliferacije T-limfocita. Ovaj mehanizam djelovanja osigurava imunosupresivni učinak , T-limfociti pokrenuti lanac reakcija koje su temelj patogenezu reumatoidni artritis I zbog depresije stanični imunitet   pozitivan učinak na tijek bolesti u akutnoj fazi .  Ovo nije jedini učinak leflunomida .  Osim inhibiciju proliferacije T stanica Arava smanjuje podložnost tkiva receptore interleukin-2 .  Posljednji faktor je okidač za početak upalnog odgovora u tkivima i organima, tako da smanjenje osjetljivosti na posrednik ima protuupalno .  Arava uzeti u oralno bez hrane (potonji ne utječe bioraspoloživost) .  U crijevima, što apsorbira 90% aktivnog sastojka leflunomida .  Leflunomid brzo metabolizira u jetri kako bi se proizveo aktivni oblik, koji utječe na staničnu dio imunog odgovora .  Poluživot vrijeme - do dva tjedna .  Učinak prima leflunomidu događa unutar četiri - šest tjedana nakon početka lijek ima tendenciju da se zbrajati u organima i tkivima, a time i akcija se održava za dugo vremensko razdoblje - do šest mjeseci .

Indikacije:

Arava (leflunomid) se koristi za liječenje bolesnika s reumatoidnim artritisom u aktivnu fazu. Također postoje dokazi o mogućnosti upotrebe lijeka u psorijatični artritis (također u aktivni oblik).

Kontraindikacije:

Arava kontraindicirana u prisutnosti preosjetljivosti na aktivne supstance. To bi trebao imenovati leflunomida krši jetre, teške imunodeficijencije (uključujući AIDS). Kontraindikacije Arava će također biti značajna kršenja hematopoeze, izrazio anemija Trombocitopenije ili leukopenija , Arava ne bi trebao biti propisan za teške zarazne bolesti. Zatajenje bubrega   kako umjerena i jaka, to je relativna kontraindikacija za leflunomidu (zbog nedostatka iskustva u primjeni). Smanjuje količinu proteina u krvi može biti kontraindikacija za svrhu leflunomida. Arava ne namjerava i tijekom trudnoće. Ne možete dodijeliti leflunomida dojenja.

Nuspojave:

Kardiovaskularni sustav : Iako uzimanje leflunomida može povećati krvni tlak, u vrlo rijetkim slučajevima može biti povezan upala krvnih žila ( vaskulitis ). Probavnog trakta   mogu reagirati na lijek s proljev, povraćanje ili mučnina, gubitak apetita. Često postoji povreda jetre, koji se može pričvrstiti na poboljšanje aktivnosti pojedinih enzima transaminaza , Također je moguće povećanje razine bilirubina u krvnoj plazmi. Mnogo rjeđe, uzimajući leflunomida razvija hepatitisa, koji može biti u pratnji jetrena insuficijencija , U najgorem slučaju može dogoditi u jetri rabdomioliza.   On pati tijekom primanja Arabija lokomotornom sustavu Konkretno, ligamenti (najčešći komplikacija - upala tetiva, tendovaginitis ). Kao leflunomid ima utjecaj na sve aktivno rastućim tkivima, s recepcije može doći do gubitka kose i promjene u stanju kože (suha koža, ekcemi simptomi) se može razviti polimorfna eksudativna eritem   i Lyell-ov sindrom. Također alergijska reakcija na lijekove mogu se pojaviti u obliku anafilaktički šok. Hematopoetski sustav   može reagirati na primanje leflunomida leukopenije, smanjenje razine crvenih krvnih stanica, niske trombocitopenije. U težim slučajevima može se razviti agranulocitoza , Leflunomid u kombinaciji s drugim imunosupresivnim sredstvima povećava rizik od infekcije, malignih bolesti, bolesti hematopoetskog sustava.

Kako koristiti:

Arava dostupan u tabletama koje sadrže 10 mg, 20 mg ili 100 mg leflunomida. Lijek je moguće samo uz izravno sudjelovanje liječnika koji ima iskustva u korištenju tih lijekova u liječenju reumatoidnog artritisa. Tipično, terapija počinje sa šok početnu dozu od 100 mg dnevno, što se daje za tri dana. Zatim prijeđite na dozi održavanja od 10 ili 20 mg dnevno. Uzmi jednom bez obzira na obrok, ispire s lijekom s mnogo vode.

Posebne upute:

Kao leflunomid ima svojstvo da se akumuliraju u tkivima i organima, a, među ostalim, ima dugi poluživot, nakon prestanka Arava morate obaviti postupak "pranju". Za tu svrhu, pacijent je propisana kolestiramin u dozi od 8 g tri puta dnevno za 11 dana, ili možete koristiti kao alternativni način aktivni ugljen   On mora uzeti sljedeće sheme: 50 g praha prahu četiri puta dnevno za iste jedanaest dana .  Kao što se može razviti ozbiljne komplikacije iz jetre, primanje leflunomida treba biti popraćeno stalnim nadzorom jetrenih enzima i drugih pokazatelja parenhima jetre .  Muškarci koji primaju leflunomida treba biti svjestan njegovog mogućeg toksičnog učinka na spermu, te stoga postoji potreba za dokazanih načina kontracepcije .  Djeca mlađa od 18 godina Arava lijek nije propisan .  Žene u fertilnoj dobi prije početka terapije leflunomidu mora se ispitati trudnoće ginekolog i upozorio o mogućim posljedicama .  Ako žena izražava želju da se dijete na kraju tečaja dobivaju leflunomida, ona mora proći kroz postupak pranja, nakon čega će se odrediti razinu lijeka u krvnoj plazmi .  Nakon što padne na razinu od 0, 02 mg po litri, potrebno je pričekati još mjesec i pol dana, a tek onda možemo razmišljati o začeća .  U idealnom slučaju, nakon tretmana s leflunomidu od začeća suzdržati za još dvije godine .  Kada dobijete leflunomida moguće predozirati .  Liječenje uključuje uzimanje istih lijekova koji se koriste za pranje - aktivni ugljen i kolestiramin .  Kolestiramin uzima oralno 8 g 3 puta tijekom dana .  Aktivni ugljen - ili oralno sondom za 50 dana g svakih šest sati .

Interakcije lijekova:

Budući da leflunomid ispoljava toksični učinak na jetru, ovaj efekt može povećati tijekom primjene hepatotoksičnih drugi (uključujući alkoholna pića) i imunosupresivi. Isto dobitak toksični učinak   To se može dogoditi ako je unos ovih lijekova početi bez gornjeg postupka "pranju". Kod reumatoidnog artritisa, bilo slučajeva interakcije leflunomida i citostatskog lijeka Metotreksat Koji je također uključen u režimu liječenja bolesti. Leflunomid treba pažljivo korišteni sa lijekovima kao što su tolbutamid, fenitoin, varfarin, što leflunomid inhibira enzim odgovoran za metabolizam tih lijekova. Leflunomida ne smanjuje učinkovitost oralni kontraceptivi ,